H2-reseptorantagonister er midler som hemmer magesyre produksjon. Som antihistaminer, de blokkerer bindingen av histamin til H2-reseptorene til parietalcellene i mage. I tillegg til protonpumpehemmere, de brukes ofte til magesår og duodenalsår og refluks sykdom.
Hva er H2-reseptorantagonister?
H2-reseptorantagonister er midler som hemmer mage syreproduksjon. H2-reseptorantagonister konkurere med histamin å okkupere H2-reseptorene i parietale celler. De er narkotika som begrenser magesyre produksjon. Derfor brukes de ved siden av protonpumpehemmere for alvorlige magesår og magesår. Videre brukes også H2-reseptorantagonister i refluks sykdom. I refluks sykdom, mage syre kommer inn i spiserøret på grunn av en funksjonsfeil i lukkemuskelen mellom spiserøret (matrøret) og magen. Dette magesyre reflux er merkbar som halsbrann. Hemming av gastrisk syreproduksjon reduserer også kraftig gastrisk syre refluks. Om natten reduseres produksjonen av magesyre med opptil 90 prosent når H2-reseptorantagonister brukes. Men når mat blir konsumert, er effektiviteten bare 50 prosent. H2-reseptorantagonister reduserer saltsyre produksjon og sekresjon av enzymet pepsin i magen, men de kan ikke eliminere årsaken til økt syreproduksjon. Imidlertid, med deres hjelp, de negative effektene av syre på magen, tolvfingertarmen og spiserør kan være inneholdt. Årsaker til økt gastrisk syreproduksjon inkluderer aktivitet i magesekken bakterie Helicobacter pylori eller hormonelle lidelser som Ellison-Zollinger syndrom. H2-reseptorantagonister har ikke en enhetlig kjemisk struktur, men bare en felles funksjon. De binder seg til H2-reseptorer og kan dermed blokkere bindingen av histamin til disse reseptorene.
Farmakologisk virkning
Dermed er hovedeffekten av H2-reseptorantagonister på kroppen å konkurrere med histamin i å okkupere H2-reseptorer. Histamin er et vevshormon som spiller en viktig rolle i mange fysiologiske prosesser i kroppen. Det finnes i hele kroppen og utøver effekten ved å binde seg til histaminreseptorene H1, H2, H3 eller H4. I tillegg til sin funksjon som formidler i betennelsesreaksjoner, er den også ansvarlig for syredannelse i magen. Å danne og skille ut magesyre og pepsin, den binder seg til H2-reseptorene i parietalcellene i magen. Virkningen til H2-reseptorantagonister er å blokkere så mange reseptorer som mulig fra binding med histamin. Så selv om H2-reseptorantagonister binder seg til H2-reseptorer, utløser de ikke produksjon av magesyre eller pepsin i prosessen. Dermed, jo færre H2-reseptorer som er tilgjengelige for histamin, desto mindre kan gastrisk syre produseres.
Medisinsk anvendelse og bruk
For behandling av magesår og halsbrann, H2 reseptorantagonister brukes i stor grad i tillegg til protonpumpehemmere. I denne sammenheng har de noe lavere effekt mot økt syredannelse i magen enn protonpumpehemmere. Den aktive substansklassen av H2-reseptorantagonister er i dag representert av narkotika cimetidin, ranitidin, famotidin, roxatidin, nizatidin eller lafutidin. cimetidin var det første stoffet til disse agentene og ble lansert på 1970-tallet. På grunn av hyppige bivirkninger og interferens med metabolismen til mange narkotika, det har i stor grad blitt fordrevet av andre agenter med samme funksjon i dag. Hver H2-reseptorantagonist viser individuell styrke. Famoditin har vist seg å være mest effektivt. Mens bare 40 milligram kreves for den samme effekten, nizatidin og raniditin krever så mye som 300 milligram. cimetidin krever til og med 800 milligram for de samme effektene. Av denne grunn utvikles sterkere bivirkninger ved bruk. Virkningsvarigheten til de enkelte H2-reseptorantagonistene varierer også. Famotidin har den lengste handlingsvarigheten på tolv timer. For de andre H2-reseptorantagonistene er virkningstiden mellom fire og seks timer. Bruken av disse midlene er ment å forhindre skadelig påvirkning av syre på magen, tolvfingertarmen magesyre kan ytterligere ødelegge spesielt slimhinnene i magen og tolvfingertarmen skadet av bakterie, og danner dermed grunnlaget for sår. Det er ikke noe beskyttende slimhinnelag i spiserøret. Når magesyre kommer dit, resulterer det i øyeblikkelig kauterisering, noe som manifesteres av halsbrann. H2-reseptorantagonister beskytter ikke direkte slimhinnene i mage, tolvfingertarm og spiserør, men de reduserer skadelig påvirkning av magesyre ved å redusere dens konsentrasjon i magen.
Risiko og bivirkninger
Imidlertid kan bivirkninger også forventes når du tar H2-reseptorantagonister. Fordi cimetidin ikke utøver effekten før høye konsentrasjoner er brukt, er det også her de alvorligste bivirkningene oppstår. Overfølsomhet kan føre til hodepine, leddsmerter, svimmelhet, søvnforstyrrelser, depresjon eller enda hallusinasjoner. Videre allergisk hud reaksjoner, fordøyelsessykdommer eller hjertearytmier kan forekomme. Spesielt har forstyrrelse av metabolismen av andre legemidler ved inhibering av cytokrom P450-systemet i stor grad drevet cimetidin av markedet. De andre H2-reseptorantagonistene forstyrrer ikke avgiftning prosess i leveren. Imidlertid har de også bivirkninger, men disse er sjeldnere på grunn av bruk av mindre mengder. ranitidin or famotidinutvikler for eksempel lignende bivirkninger i noen tilfeller. Allergisk hud reaksjoner med kløe og utslett kan forekomme. Gastrointestinale problemer med kvalme, oppkast, diaréeller forstoppelse blir også observert. Endelig, hodepine og leddsmerter kan forekomme i sjeldne tilfeller. Felles for alle H2-reseptorantagonister er deres kontraindikasjon i overfølsomhet, graviditetog under amming.
