Kanifedrin
Alkaloid L-efedrin finnes sammen med andre alkaloider i planter av slekten Ephedra (f.eks. Stapf, Ephedraceae). Urten har blitt brukt i kinesisk medisin under navnet Ma Huang i over 5000 år. I det 16. århundre farmakopé Pentsao Kang Mu av Li Shih-Chen, anbefales det som et sirkulasjonsstimulerende middel, diaphoretisk, febernedsettende og hoste undertrykkende (1). Ingrediensen som er ansvarlig for dens handling, efedrin, ble isolert av Nagajosi Nagai i Tokyo i 1887 (2). Fiken. 1. De farmakologiske effektene ble belyst av kinesiske Ku Kuei Chen og amerikanske Carl F. Schmidt på 1920-tallet og presentert i en omfattende monografi i 1930 (3). I sitt første eksperiment injiserte de to forskerne en hund med en ephedra ekstrakt. De observerte en betydelig og vedvarende økning i blod trykk, en økning i hjerte rate og vasokonstriksjon. I ytterligere eksperimenter på dyr, i selveksperimentering og hos frivillige, den rene substansen efedrin forårsaket også bronkodilatasjon, avslapping av tarmene, elev utvidelse, stimulering av det sentrale nervesystemet og en reduksjon i urinen volum (4). Siden disse effektene stort sett tilsvarte de fra adrenalin, konkluderte de to forskerne med at det var et sympatomimetisk middel; en direkte og indirekte, som nå er kjent. I motsetning til adrenalinEfedrin var imidlertid svært tilgjengelig når det ble gitt oralt, og effektene varte lenger. Basert på disse studiene ble efedrinpreparater brukt i de neste tiårene, for eksempel mot hypotensjon, narkolepsi, astma, bronkitt, allergi, rhinitt, fedme og enuresis nocturna. Fiken. 2. strukturell sammenligning av L-efedrin og L-adrenalin I dag er efedrin foreldet i de fleste indikasjoner ovenfor, fordi det er uspesifikke og nyere stoffer med færre skadevirkninger har blitt utviklet (5). For eksempel selektiv beta2-sympatomimetika er tilgjengelig for astma og administreres med teknisk sofistikert innånding enheter. Efedrin er fremdeles kommersielt tilgjengelig som et humanmedisin i mange land som en løsning for injeksjon og i forkjølelse rettsmidler (6). Bort fra de offisielt godkjente indikasjonene, er det rapporter om misbruk av efedrin som festmedisin, som medisinert læring hjelpemiddel, for å bygge muskler bodybuilding, som en doping middel i sport, og som et forløperkjemikalie for syntese av psykotrope stoffer (f.eks. 7). Monopreparater med efedrin er ikke tilgjengelig i mange land uten resept. I stoffforumet til nettstedet Eve & Rave (8) rapporteres det imidlertid hvordan man angivelig kan få efedrin. tabletter på et sveitsisk apotek: “(…) min venn kom tilbake fra Sveits i dag og hadde noen med seg. Han har akkurat fått dem på et apotek, uten resept. Sa at han trengte dem til hunden sin (inkontinens). Var ikke noe problem, sier han. ” Efedrin, opprinnelig testet på hunder for menneskelige effekter, brukes nå faktisk terapeutisk i canids. Caniphedrine (Streuli) ad oss. veterinær. inneholder den aktive ingrediensen L-efedrin - HCl i doser på 20 eller 50 mg. Legemidlet brukes i veterinærmedisin hos tisper til urininkontinens, som ofte forekommer etter kastrering (9, 10). Inkontinens er resultatet av redusert urethral lukketrykk etter kastrering og kan behandles effektivt med α-adrenerge midler (inkludert fenylpropanolamin). Caniphedrine fikk opprinnelig utleveres av farmasøyter i mange land uten veterinærresept (kategori C) - i store pakningsstørrelser på 100 eller 500. Etter publisering av flere rapporter om mulig misbruk ble caniphedrine omklassifisert til kategori B og kan bare være dispensert med veterinærresept. Misbruk av efedrin er problematisk. Alvorlig kardiovaskulær og sentral nervøs skadevirkninger kan forekomme, spesielt ved overdose, når andre narkotika er opptatt (interaksjoner), og i nærvær av underliggende sykdommer (11, 12). Bruk som festdroger eller til andre voldelige formål må derfor frarådes sterkt.
