Produkter
Carfilzomib ble godkjent i mange land i 2015 som en pulver for tilberedning av en infusjonsoppløsning (Kyprolis).
Struktur og egenskaper
Carfilzomib (ca.40H57N5O7, Mr = 719.9 g / mol) eksisterer som et krystallinsk stoff som er praktisk talt uløselig i Vann. Det er et peptidderivat, et tetrapeptid-epoksyketon. Epoxyketones er derivater av epoxomicin, et naturlig produkt fra actinomycetes.
Effekter
Carfilzomib (ATC L01XX45) har antitumor-, antiproliferative og proapoptiske egenskaper. Effektene skyldes irreversibel og selektiv binding til 20S-proteasomet, den proteolytiske kjernepartikkelen til 26S-proteasomet. Proteasomer er store proteinkomplekser som brytes ned proteiner i celler.
Indikasjoner
I kombinasjon med lenalidomid og deksametason for behandling av tilbakefall multippel myelom (2.-linjens middel).
Dosering
Ifølge produktresuméet. Legemidlet administreres som en intravenøs infusjon.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Carfilzomib er et underlag av P-glykoprotein og BCRP og metaboliseres av peptidase og epoxide hydrolase.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere anemi, tretthet, trombocytopeni, diaré, kvalme, feber, dyspné, luftveisinfeksjon, hosteog perifert ødem.
