Produkter
Kodein er tilgjengelig alene eller i kombinasjon med andre aktive ingredienser i form av tabletter, brusetabletter, kapsler, dragees, sirup, dråper, bronkiale pastiller, og som stikkpiller. Det kombineres også fast med paracetamol for behandling av smerte (se under kodein paracetamol).
Struktur og egenskaper
Kodein (C18H21NEI3, Mr = 299.36 g / mol) er -metylert morfin og forekommer naturlig i opium fra opiumsvalmue. Den eksisterer som en base i form av en hvit pulver eller som krystaller som er løselige i kokepunktet Vann. i narkotika, er det vanligvis til stede som kodeinfosfathemihydrat (codeini phosphas hemihydricus), kodein - H3PO4 - 0.5 H2O, som er lett løselig i Vann.
Effekter
Kodein (ATC R05DA04) har sentral smertestillende, antitussiv, beroligende middel, euforiske og forstoppende egenskaper. Effektene skyldes binding til opioidreseptorer. De hoste-irriterende effekter tilskrives hemming av hostesenteret i hjernestamme. Kodein er mye brukt og fremtredende nevnt i WHO-oppleggsordningen, men medisinsk bruk er ikke ubestridt i vitenskapelig litteratur. For eksempel stiller noen publikasjoner spørsmålstegn ved om kodein faktisk er effektivt mot hoste. Kontrovers omgir også den varierende farmakokinetikken, som antagelig får noen pasienter til å reagere overdreven på stoffet og andre ikke i det hele tatt (se nedenfor). Moderne sentrale studier mangler.
Indikasjoner
Som en hoste suppressant for irritabel hoste og som et smertestillende middel for smerte. Kodein kan brukes til å behandle diaré men er ikke offisielt godkjent for dette formålet i mange land.
Misbruk
Kodein misbrukes som et euforisk og depressivt middel rus. For informasjon om dette emnet, se artikkelen Misbruk av Hostesaft og Opioider.
Dosering
I følge stoffetiketten.
Kontraindikasjoner
Det er mange forholdsregler som må tas i betraktning når du bruker kodein. De finnes i stoffetiketten.
Interaksjoner
Sentralt deprimerende medisiner som sedativa, sovepiller, antidepressiva, nevroleptika, eller alkohol, så vel som antikolinergika, kan potensere skadevirkninger av kodein. MAO-hemmere er kontraindisert. Samtidig bruk av slimløsende middel er ikke indikert. I følge doktrinen demetyleres kodein som et prolegemiddel av CYP2D6 til det aktive medikamentet morfin. Dette vil bety at kodein ikke vil være i stand til å utøve sin fulle effekt i en dårlig metaboliseringsmiddel av CYP2D6. Omvendt kan en Ultra-Rapid Metabolizer lide av en overdose fordi den danner store mengder morfinog narkotika interaksjoner via CYP2D6 ville være mulig. Noen eksperter mener imidlertid at kodein-6-glukuronid, som dannes ved konjugering, er det aktive middelet (f.eks. Vree et al., 2000). Kodein demetyleres videre til norkodein via CYP3A4 og skilles ut delvis uendret.
Skadevirkninger
Mulig skadevirkninger inkluderer allergiske reaksjoner, histamin frigjøring, kløe, lavt blodtrykk, hud reaksjoner, kvalme, oppkast, forstoppelse, tørr munn, hodepine, døsighet, søvnforstyrrelser, kortpustethet, avhengighet og abstinenssymptomer.
