Letrozole

Produkter

Letrozole er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Femara, generisk). Den har blitt godkjent i mange land siden 1997.

Struktur og egenskaper

Letrozol (C17H11N5, Mr = 285.3 g / mol) er en ikke-steroide aromatasehemmere. Den eksisterer som en hvit til gulaktig krystallinsk pulver som er nesten luktfri og nesten uoppløselig i Vann. Letrozol er et triazolderivat.

Effekter

Letrozol (ATC L02BG04) har antitumor- og antiproliferative egenskaper. Det hemmer østrogenavhengig brystkreft vekst. Effektene skyldes hemming av enzymet aromatase, som konverterer androgener (androstenedion, testosteron) til østrogener estron og estradiol. Enzymet finnes hos postmenopausale kvinner i perifert vev og i selve svulsten (fett, muskler, leveren, bryst). Letrozole har en lang halveringstid på opptil fire dager.

Indikasjoner

For behandling av brystkreft hos kvinner etter overgangsalderen.

Dosering

Ifølge produktresuméet. tabletter tas daglig på samme tid på dagen, uavhengig av måltider.

Misbruk

Letrozole kan misbrukes som en doping agent og for bodybuilding. Det er forbudt under og utenfor atletisk konkurranse.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Premenopause
  • Graviditet, amming

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Letrozol er et substrat av CYP3A4 og CYP2A6 og tilsvarende legemiddel interaksjoner er mulig. Det skal ikke kombineres med østrogener.

Skadevirkninger

Skadevirkninger skyldes i stor grad reduserte østrogennivåer. De vanligste mulige bivirkningene inkluderer:

  • Hetetokter, svette
  • hyperkolesterolemi
  • Trøtthet, svakhet, kvalme.
  • Leddsmerter