Produkter
Meflokin er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (generisk: mefakin). Den aktive ingrediensen ble godkjent i mange land i 1984. Distribusjon av den opprinnelige Lariam (Roche) ble avviklet i 2014 av kommersielle grunner.
Struktur og egenskaper
Meflokin (C17H16F6N2O, M.r = 378.3 g / mol) er et fluorinert kinolin- og piperidinderivat og en analog av kinin. Det er til stede i narkotika som meflokinhydroklorid, et racemat og hvitt til lysegult krystallinsk pulver som er veldig lite løselig i Vann. Mefloquine har en bitter og litt brenning smak.
Effekter
Meflokin (ATC P01BC02) har antiparasittiske (schizontocidale) egenskaper mot malaria parasitter,, og. Den har en lang halveringstid på to til fire uker.
Indikasjoner
For forebygging, behandling og akutt behandling av malaria. Off-label bruk:
- I 2020 ble mefloquine undersøkt for behandling av Covid-19, infeksjon med det nye coronavirus.
Dosering
I følge faglig informasjon. For forebygging, tabletter tas en gang i uken samme dag etter et måltid. Kjemoprofylakse startes minst en uke før reisen og fortsetter i opptil fire uker etter reisen.
Kontraindikasjoner
- Overfølsomhet overfor meflokin eller relaterte stoffer.
- Forebygging hos pasienter med en historie med psykiatrisk sykdom eller kramper
- Kombinasjon med halofantrin, St. John's wortog rifampicin.
Fullstendige detaljer om forholdsregler og interaksjoner finnes i stoffetiketten.
Interaksjoner
Meflokin er et substrat av CYP3A4 og et substrat og hemmer av P-glykoprotein. Tilsvarende medikament-medikament interaksjoner er mulig, for eksempel med ketokonazol og rifampicin. I slekt antimalariamidler slik som halofantrin or kinin kan forårsake forlengelse av QT-intervallet og kramper. Annen interaksjoner har blitt beskrevet med narkotika som påvirker hjerteledning, krampestillende midler og tyfus vaksiner, Blant andre.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer døsighet, svekket balansere, hodepine, døsighet, søvnforstyrrelser, unormale drømmer, svimmelhet, kvalme, oppkast, magesmerterog diaré. Meflokin kan potensielt forårsake mange bivirkninger, inkludert for eksempel kardiovaskulære forstyrrelser, synsforstyrrelser, blod telle forstyrrelser, og alvorlige hud utslett. Det kan forårsake psykiatriske symptomer som angst, paranoia, depresjon, hallusinasjonerog psykose. Selvmordstanker og selvmord er også rapportert.
