Produkter
Osilodrostate ble godkjent i mange land, i EU og i USA i 2020 i form av filmbelagt tabletter (Isturisa).
Struktur og egenskaper
Osilodrostat (C13H10FN3, Mr = 227.24 g / mol) er tilstede i medikamentet som osilodrostatfosfat.
Effekter
Osilodrostate (ATC H02CA02) hemmer biosyntese av kortisol. Effektene skyldes hemming av 11β-hydroksylase (CYP11B1). Dette enzymet er ansvarlig for det siste trinnet med kortisolsyntese i binyrene. Halveringstiden er omtrent 4 timer. Det er lengre enn for den relaterte metyrapon, som tillater en reduksjon i doseringsintervallet.
Indikasjoner
For behandling av Cushings syndrom og andre årsaker til endogen hyperkortisolisme (f.eks. adrenokortisk adenom, bilateral NNR-hyperplasi, ektopisk ACTH sekresjon).
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas om morgenen og kvelden uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Narkotika interaksjoner er mulig med midler som forlenger QT-intervallet. Osilodrostat metaboliseres av CYP450 isoenzymer og UDP-glukuronosyltransferaser. Disse inkluderer CYP3A4, CYP2B6 og CYP2D6.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer binyrebarkinsuffisiens, tretthet, ødem, oppkast, kvalmeog hodepine. Osilodrostate kan forlenge QT-intervallet.
