Pitolisant

Produkter

Pitolisant (tidligere tiprolisant) er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Wakix). Den ble godkjent i EU i 2016, i mange land i 2018 og i USA i 2019.

Struktur og egenskaper

Pitolisant (C₁₇H₂₆ClNO, M._r = 295.8 g / mol) er et piperidinderivat og et ether.

Effekter

Pitolisant (ATC N07XX11) er en invers agonist / antagonist ved histamin H3-reseptor. Det fremmer histaminerg signalering i hjerne og øker også utgivelsen av acetylkolin, noradrenalinog dopamin. Dette øker årvåkenhet og oppmerksomhet. De histamin H3-reseptor er en autoreseptor som hemmer frigjøring av histamin i sentralen nervesystemet. Halveringstiden er 10 til 12 timer.

Indikasjoner

Hos voksne, for behandling av narkolepsi med eller uten katapleksi.

Dosering

I følge faglig informasjon. De dose justeres individuelt. tabletter blir tatt om morgenen med frokost.

Kontraindikasjoner

• overfølsomhet
• Alvorlig leverfunksjon
• Amming

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Pitolisant er et substrat av CYP3A4 og CYP2D6. Interaksjoner mellom legemidler og legemidler er beskrevet med følgende midler og andre:

• Tri- og tetracyklisk antidepressiva.
• Antihistaminer, som krysser blod-hjerne barriere.
• Midler som forlenger QT-intervallet.
• Enzymindusere
• CYP2D6-hemmere

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere søvnløshet, hodepineog kvalme.