Repaglinid

Produkter

Repaglinide er kommersielt tilgjengelig i tablettform (NovoNorm, generisk). Det ble godkjent i mange land i 1999.

Struktur og egenskaper

Repaglinid (C27H36N2O4, Mr = 452.6 g / mol) er et meglitinid- og karbamoylmetylbenzoesyrederivat uten sulfonylurinstruktur. Det er et hvitt, luktfritt pulver som er praktisk talt uløselig i Vann på grunn av lipofilisiteten. I narkotika, er den til stede som -enantiomer, som er betydelig sterkere enn -enantiomeren.

Effekter

Repaglinid (ATC A10BX02) har antidiabetisk, insulin sekretagog, og blod glukose-senkende egenskaper. De Virkningsmekanismen er i det vesentlige identisk med den til sulfonylurea. Repaglinide lukker også ATP-avhengig kalium kanaler, til slutt å øke insulin sekresjon fra betacellen. i motsetning til sulfonylurea, det binder seg til et annet bindingssted. Repaglinid er kortvirkende (halveringstid ca. 1 time) og er spesielt effektivt mot postprandial hyperglykemi, dvs. forhøyet blod glukose nivåer etter måltider. Det kan redusere risikoen for hypoglykemi mellom måltidene eller om natten.

Indikasjoner

For behandling av type 2 diabetes mellitus. Repaglinid kan kombineres med metformin, et glitazon, eller insuliner.

Dosering

Ifølge produktresuméet. Repaglinid tas før et hovedmåltid. Måltidet bør spises innen 30 minutter. Den vanlige singelen dose er 0.5 mg, opp til maksimalt 4 mg. Maksimum daglig dose er 12 mg.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Diabetes mellitus type 1
  • diabetisk ketoacidose
  • Graviditet og amming
  • Barn og ungdom under 18 år
  • Alvorlig leverfunksjon
  • Samtidig bruk av gemfibrozil

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Repaglinid er biotransformert til inaktive metabolitter av CYP3A4 og CYP2C8. Interaksjoner er mulig med induktorer og hemmere av disse isoenzymer. Gemfibrozil er en kraftig hemmer av CYP2C8 og kan øke kraftig biotilgjengelighet og plasmanivåer. Derfor er samtidig bruk kontraindisert. Full informasjon om interaksjon mellom legemidler og medikamenter finner du i informasjonsvedlegget.

Skadevirkninger

Den vanligste bivirkningen er hypoglykemi, som hovedsakelig forekommer i kombinasjon med andre antidiabetika. Derimot regnes det sjelden i monoterapi. Sjelden kan gastrointestinale forstyrrelser og allergiske reaksjoner forekomme. Svært sjeldne er leveren dysfunksjon, forhøyet lever enzymer, og synsforstyrrelser på grunn av svingende blod glukose nivåer. Litteraturen nevner videre øvre luftveier infeksjoner som en mulig bivirkning.