Kontrollert frigjøring fra stoffet
Den spesielle utformingen av et medikament kan brukes til å oppnå forsinket, langvarig, kontinuerlig og kontrollert frigjøring av den aktive ingrediensen over en lengre periode. Dette gjør det mulig å påvirke tidspunktet, plasseringen og hastigheten på utgivelsen.
Galenikk
Forlenget frigjøring narkotika inkluderer vedvarende frigjøring tabletter, forlenget frigjøring kapsler, forlenget frigjøring granulerog suspensjoner. Injiserbare stoffer kan også være vedvarende frigjøring, og transdermale flekker frigjør den aktive ingrediensen med forsinkelse. Produktene varierer. De viktigste metodene inkluderer:
- Spesielle belegg med et reservoar i kjernen.
- Innebygging i en polymermatrise (matrise tabletter).
- Osmotisk kontrollerte systemer
Tabletter og kapsler kan også inneholde små granuler eller pellets med disse egenskapene. Enterisk belagte medisiner oppløses bare i tynntarmens alkaliske miljø og ikke i den sure magen. Dette blir referert til som forsinket frigjøring. De forskjellige metodene kombineres ofte. Denne teksten refererer til galeniske tiltak. Retardasjon kan også oppnås gjennom design av aktive ingredienser. Et eksempel er ADHD-legemidlet og prodrug lisdexamphetamine.
Legemiddelnavn
Forlenget frigjøring narkotika er referert til og forkortet med en rekke ord. Disse inkluderer:
- Retard: retarded (forsinket).
- MR: Modified-Release (modifisert utgivelse).
- ER: Extended-Release (utvidet utgivelse)
- SR: Vedvarende frigjøring eller langsom frigjøring (vedvarende frigjøring, langsom frigjøring).
- CR: Kontinuerlig frigjøring eller kontrollert frigjøring (vedvarende frigjøring, kontrollert frigjøring).
- DR: Delayed-Release (forsinket utgivelse) eller Dual-Release / Duo-Release (dobbel utgivelse).
- LA: Langtidsvirkende (langtidsvirkende).
Andre vilkår inkluderer forlenget utgivelse, tidsutgivelse, utvidelse og depot. Fra forkortelsene er vanligvis ingen pålitelig konklusjon om den eksakte arten av utgivelsen.
Stabile plasmakonsentrasjoner
Konvensjonell tabletter or kapsler uten vedvarende frigjøring (IR: øyeblikkelig frigjøring) oppløses raskt og frigjør hele dose forum absorpsjon med en gang. Konsentrasjon topper oppstår og konsentrasjonskurven er preget av opp- og nedturer med flere doser. Disse doseringsformene er spesielt egnet for akutt terapi. Retardasjon gjør det mulig å oppnå jevnere og flate plasmakonsentrasjoner, noe som reduserer risikoen for dose-i slekt skadevirkninger. Svingninger unngås og effekten stabiliseres. Med vedvarende frigjøring, biotilgjengelighet kan økes fordi transportprosesser ikke er mettet på grunn av lavere konsentrasjoner. Preparater med vedvarende frigjøring kan også være utformet for å ha et lavere potensial for misbruk.
Lengre doseringsintervall
Forsinket frigjøring av den aktive ingrediensen forlenger doseringsintervallet, og følgelig må legemidlet administreres sjeldnere, noe som kan ha en positiv innvirkning på behandlingsoverholdelse. Retardasjon er spesielt attraktivt for aktive ingredienser med for kort halveringstid. Noen preparater med langvarig frigjøring er utformet på en slik måte at en initial dose frigjøres først og et konstant plasma konsentrasjon opprettholdes med en kontrollert frigjøring av den andre dosen. Forlenget frigjøring narkotika uten disse egenskapene er vanligvis ikke egnet for akutt behandling fordi handlingens begynnelse er forsinket.
Ulemper
Doseringsformer med vedvarende frigjøring må ofte ikke deles, tygges, knuses eller pulveriseres, fordi hele dosen kan frigjøres samtidig og forsinkelsen går tapt. Feil håndtering kan føre til rus. Dette begrenser fleksibiliteten. Imidlertid er noen tabletter med forsinket frigjøring tilgjengelig som kan deles. Fremstillingen av preparater med langvarig frigjøring er mer komplisert og kostbar, og ikke alle aktive ingredienser er egnet for en slik formulering. Preparater med vedvarende frigjøring er mer utsatt for førstepass metabolisme. Denne prosessen kan bli mettet med normale doser. Lave doser frigjort fra medikamenter med forsinket frigjøring, derimot, kan raskt biotransformeres.
