artesunate er en aktiv ingrediens som brukes til å behandle malaria. Det tropiske infeksjonssykdom er forårsaket av patogener av slekten Plasmodium og krever 1 million liv over hele verden hvert år. Som studier viser, kan den aktive ingrediensen også brukes i fremtiden til å behandle ondartede - det vil si ondartede - svulster.
Hva er artesunate?
artesunate er en aktiv ingrediens som brukes til å behandle malaria. Dopet kunstnerisk tilhører den antiprotozoale medikamentklassen og er laget av planterivatet av den årlige burot (Artemisia annus). Artesiminin som finnes i bladene og blomstene til burot har blitt brukt i Tradisjonell kinesisk medisin i tusenvis av år. De siste årene har den aktive planteingrediensen også blitt fokus for vestlig medisin. I 2002 ble artesunatet syntetisert fra det inkludert av WHO i listen over viktige medisiner. Legemidlet brukes mest mot malaria tropica med patogenet Plasmodium falciparum, som er preget av en alvorlig kurs. Artesunate er også svært effektiv mot multiresistent malaria patogener som ikke lenger reagerer på vanlig malaria narkotika.
Farmakologisk virkning
Malaria overføres ved bitt av Anopheles-myggen. De patogener først bosette seg i leveren, smitt rødt blod celler (erytrocytter), og ødelegge dem. Den aktive ingrediensen artesunate kommer direkte inn i mitokondrier av patogencellen. mitokondrier finnes i alle celler og er det "produktive kraftverket" i hver celle. Den såkalte peroxide broer i den kjemiske strukturen til den aktive ingrediensen spiller en avgjørende rolle i den farmakologisk-biologiske effekten av artesunat. De frigjør en høy konsentrasjon of oksygen radikale som angriper mitokondrier og forårsake patogenens celledød. Legemidlet er også effektivt mot kreft celler. Tumorceller inneholder jern ioner i høye konsentrasjon. De reagerer kjemisk med oksygen radikaler og får cellen til å dø. Artesunate ser også ut til å kunne forhindre dannelsen av blod fartøy som forsyner svulstvevet. Det motvirker dermed dannelsen av metastaser. På grunn av en litt endret grunnleggende biokjemisk struktur viser den avledede artesunate en mye høyere biotilgjengelighet enn det opprinnelige stoffet artesiminin. Biotilgjengelighet indikerer hvor raskt og i hvilken grad et stoff blir absorbert av organismen og gjort tilgjengelig for kroppen. Artesunate har en veldig kort halveringstid. Det metaboliseres raskt av leveren og skilles ut fra kroppen på få timer.
Medisinsk bruk og anvendelse
Spesielt i alvorlige tilfeller reduserer artesimininderivatet dødeligheten betydelig hos de som lider av malaria. Av 1,000 malariapasienter behandlet med artesunat, var det bare 147 som døde i stedet for 241 av de som ble behandlet med det vanlige malariamedikamentet kinin. Inntil nå, artesunate-inneholder narkotika har blitt brukt utelukkende hos voksne. Nyere studier viser at barn snart også kan ha nytte av den aktive ingrediensen. Ulike studier indikerer at artesunate også kan brukes i kreft terapi i fremtiden. For eksempel er det vist at den aktive ingrediensen er et lovende medikament for ondartede svulster. Kreft celler har liten motstand mot oksidasjonen stresset forårsaket av oksygen radikale. Legemidlet er spesielt effektivt i raskt voksende svulster. De har et spesielt høyt antall jern ioner. Forskere fra Singapore tillegger også stoffet en bedre effekt mot astma enn vanlig foreskrevne kortikosteroider. Artesunate brukes vanligvis mot malaria som et kombinasjonspreparat for å forhindre mulig motstand. Legemidlet administreres vanligvis intravenøst som en infusjon mot alvorlig malaria tropica, men det er også tilgjengelig i tablettform.
Risiko og bivirkninger
Effekten av artesunate er selektiv. Det vil si at det har en toksisk effekt på tumorceller og malariapatogener som inneholder svært høye nivåer av jern, men det har ingen negative effekter på sunne celler. Legemidlet artesunate anses å være godt tolerert. Bivirkningene som hittil er kjent er begrensede og kan generelt kontrolleres godt. Bivirkningene forbundet med å ta artesunate avhenger også av legemiddelkombinasjonen der den er tilgjengelig. De vanligste bivirkningene er hodepine, søvnløshet, døsighet og svakhet - men kvalme, oppkast og diaré kan også forekomme.I sjeldne isolerte tilfeller, hemolyse - oppløsning av rødt blod celler - oppstår, noe som resulterer i anemi.
