Tigecycline: Effekter, bruksområder og risikoer

Tigecyklin er en antibiotika det er semisyntetisk. Den brukes til kompliserte infeksjoner og infeksjoner med multiresistente problemstammer.

Hva er tigecycline?

Tigecyklin er en antibiotika det er semisyntetisk produsert. Dopet tigecyklin hører til tetracyklin antibiotika og antibiotika narkotika fra glykylcyklinklassen av legemidler. Tigecycline er et derivat av tetracykliner. Fordi stoffet er effektivt mot mange forskjellige patogener, det brukes som et bredspektret antibiotikum. Bredspektret antibiotika dekke mange bakterie fra det gramnegative og grampositive området. De er også effektive mot chlamydiae, rickettsiae, spirochetes eller protozoa. Tigecycline er også effektivt mot anaerober som clostridia. Infeksjoner forårsaket av Escherichia coli eller Acinetobacter baumannii kan også behandles med tigecyklin. For tiden er tigecyklin også effektivt mot meticillinresistent Staphylococcus aureus (MRSA), vancomycin-resistente enterokokker (VCE), og ESBL-dannende patogener. Ettersom tigecyklin må brukes oftere på grunn av økende resistens, forventes den utbredte bruken av antibiotika å føre til ytterligere motstand i fremtiden.

Farmakologisk virkning

Tigecycline fungerer som de fleste tetracykliner. Legemidlet hemmer proteinbiosyntese ved ribosomer of patogener. Som et resultat kan aminoacyl-tRNA ikke lenger feste seg til 30S underenhetene til ribosomer, noe som gjør det umulig for bakterie å formere seg. I motsetning til andre tetracykliner, kan tigecyklin omgå to motstandsmekanismer. Mange motstandsdyktige bakterie har såkalte utstrømningspumper. Disse kanaliserer antibiotika ut av bakteriecellen gjennom transport proteiner. Tigecycline kan omgå denne beskyttelsesmekanismen. Den har også en fem ganger høyere bindingsaffinitet til ribosomer, gjengivende forskjellige beskyttende proteiner av bakteriene ineffektive.

Medisinsk anvendelse og bruk

Tigecycline er et reserveantibiotikum. reservere antibiotika er spesielle antibiotika som utelukkende brukes til å behandle infeksjoner med resistente patogener. De kan også brukes som beregnet antibiotika terapi for alvorlige infeksjoner. De administreres umiddelbart hvis patogenet fremdeles er ukjent i tilfelle en alvorlig infeksjon, men kan mistenkes på grunnlag av symptomene som er tilstede. Den raske starten på terapi er ment å forhindre komplikasjoner. I Tyskland er tigecyklin utelukkende godkjent for behandling av alvorlige infeksjoner. Legemidlet administreres intravenøst. Mulige bruksområder er alvorlige hud og bløtvevsinfeksjoner og kompliserte infeksjoner i bukhulen. I de fleste tilfeller er disse kompliserte infeksjonene ervervet i poliklinisk setting og er forårsaket av MRSA (meticillin-resistent Staphylococcus aureus). Infeksjoner med ESBL-dannende patogener er også en indikasjon for tigecyklin. ESBL står for utvidet spektrum beta-laktamaser. ESBL-dannende bakterier kan spalte beta-laktamholdige antibiotika og er dermed resistente mot penicilliner, cefalosporiner og monobaktamer. ESBL-dannende bakterier hører til det såkalte problemet bakterier. De er ansvarlige for et stort antall infeksjoner på sykehus. ESBL-dannende Klebsiellae og Escherichia coli er spesielt signifikante. Så langt er tigecyklin fortsatt effektivt mot disse patogenene. Derimot har antibiotika ingen effekt mot infeksjoner med Pseudomonas aeruginosa.

Risiko og bivirkninger

For barn og ungdom yngre enn 18 år er det foreløpig ingen studier på effektiviteten og bivirkningene av tigecyklin. Imidlertid er det allerede bevis for at tigecyklin kan forstyrre beindannelsen hos barn og ungdom, noe som resulterer i forsinket beindannelse. Bivirkningen av tigecyklin avhenger av dose. Derfor anbefales det å dele det daglige dose i to enkeltdoser. Vanlige bivirkninger er kvalme og oppkast. Sammenlignet med andre antibiotika er økt dødelighet observert. Spesielt i lungebetennelse, er behandling med tigecyklin assosiert med en høyere dødelighet. Forløpet av sykdommen påvirkes negativt, spesielt når super oppstår under behandling med tigecyklin. EN super er en bakteriell infeksjon som utvikler seg på grunnlag av en virusinfeksjon. På grunn av den høye dødeligheten bør det derfor foretas en grundig risiko-nytte-vurdering før du bruker tigecyklin. Hvis det viser seg etter starten av terapi at infeksjonen ikke er en del av de godkjente indikasjonene, bør en alternativ antibakteriell behandling utføres. I motsetning til mange andre antibiotika metaboliseres ikke tigecyklin via det såkalte cytokrom P450-systemet. Derfor er det få interaksjoner mellom antibiotika og annet narkotika. Hvis antikoagulant warfarin administreres samtidig, koagulasjonsparametrene i blod må overvåkes. Det skal bemerkes at effektiviteten av p-piller kan reduseres mens du tar tigecyklin.