Produkter
5-Fluorouracil er kommersielt tilgjengelig som en salve (Efudix), som en aktuell løsning i kombinasjon med salisylsyre (Verrumal), og i forberedelser for parenteral administrasjon. Denne artikkelen refererer til aktuell anvendelse. I 2011, 5-fluorouracil på nedre konsentrasjon på 0.5% ble godkjent i mange land med Actikerall.
Struktur og egenskaper
5-fluorouracil (C4H3FN2O2, Mr = 130.08 g / mol) er en uracil fluorinert i 5-stilling, analog med tymin (5-metyluracil). Sammen med baser cytosin og tymidin, tilhører uracil de såkalte pyrimidinanalogene. Det er innlemmet i RNA som en falsk byggestein. 5-Fluorouracil eksisterer som en hvit til nesten hvit krystallinsk pulver som er lite løselig i Vann.
Effekter
5-Fluorouracil (ATC L01BC02, ATC D11AF) har cytostatisk effekt ved å hemme DNA og RNA-syntese. Det stopper også veksten og multiplikasjonen av vorte virus. Salisylsyre er keratolytisk og forbedrer penetrering av fluorouracil i vev.
Virkningsmekanisme
Den cytostatiske effekten av 5-fluorouracil skyldes hemming av tymidylatsyntetase, som er ansvarlig for metylering av dUMP. Resultatet er blokkering av DNA-syntese. Inkorporering av 5-fluorouracil i RNA og den resulterende reduserte inkorporering av uracil fører til inhibering av RNA-syntese. Resultatet er inhibering av celleproliferasjon i raskt delende dysplastiske celler, noe som fører til celledød.
Indikasjoner
Lokalt brukes 5-fluorouracil til aktinisk keratose, basalcellekarsinom, squamous cellekarsinom, premalignante endringer, og Bowens sykdom. I kombinasjon med salisylsyre, er det også godkjent for behandling av vorter, spesielt plantar og vulgære vorter. Andre indikasjoner utenfor merkingen er beskrevet i litteraturen.
Dosering
I følge stoffetiketten. Forsiktighet bør utvises under påføring fordi 5-fluorouracil ikke bør komme i kontakt med intakt hud, slimhinner eller øyne. Derfor anbefales det å vaske hendene godt etter påføring eller bruke vernehansker under påføring.
Kontraindikasjoner
5-Fluorouracil er kontraindisert ved overfølsomhet, samtidig bruk av antivirale nukleosider, og under graviditet. For fullstendige forholdsregler, se legemiddelinformasjonsarket.
Interaksjoner
5-fluorouracil brytes ned av enzymet dihydropyrimidin dehydrogenase. Derfor bør det ikke tas samtidig med nukleosidanalogene brivudin og sorivudin. Dette kan føre til en økning i plasmaet konsentrasjon av fluorouracil og samtidig økning i toksisitet.
Skadevirkninger
Mulig skadevirkninger inkluderer noen ganger alvorlige betennelsesreaksjoner, allergiske hud reaksjoner som rødhet på sunn hud, brenning følelse, hudbetennelse og kløe. Bivirkninger forekommer oftest på applikasjonsstedet.
