Produkter
COX-2-hemmere (coxibe) er kommersielt tilgjengelige i form av filmbelagt tabletter og kapsler. De første representantene fra denne gruppen som ble godkjent i mange land var celecoxib (Feire, USA: 1998) og rofecoxib (Vioxx, off label) i 1999. På den tiden utviklet de seg raskt til kvise narkotika. På grunn av skadevirkninger, flere narkotika måtte trekkes ut av markedet (se nedenfor), og derfor er legemiddelgruppens betydning lavere i dag.
Struktur og egenskaper
COX-2-hemmere har en V-formet struktur, som de passer inn i det aktive stedet for enzymet.
Effekter
COX-2-hemmere (ATC M01AH) har smertestillende, betennelsesdempende og antitumor egenskaper. De er ikke blodplater. Effektene skyldes selektiv inhibering av isoenzymet cyclooxygenase-2 (COX-2) og dermed inhibering av syntesen av prostaglandiner. Selektiv hemming var primært ment å unngå gastrointestinale bivirkninger av klassiske ikke-selektive NSAIDs, som hemmer både COX-1 og COX-2. Dette er fordi COX-2, som er induserbar av proinflammatoriske stimuli, så ut til å utføre hovedsakelig patofysiologiske funksjoner, mens COX-1 så ut til å være ansvarlig for de fysiologiske funksjonene til prostaglandiner. Imidlertid har det blitt vist at alvorlige bivirkninger også kan forekomme med COX-2-hemmere, og at COX-2 også utfører fysiologiske funksjoner.
Indikasjoner
For symptomatisk behandling av betennelse og smerte assosiert med:
- artrose
- Leddgikt
- Ankyloserende spondylitt
- Juvenil idiopatisk artritt
Dosering
I følge faglig informasjon. Avhengig av forberedelse, narkotika tas en eller to ganger om dagen.
Aktive ingredienser
Humanmedisiner godkjent i mange land:
Tilbaketrukket fra handel:
- Lumiracoxib (Prexige)
- Rofecoxib (Vioxx)
- Valdecoxib (Bextra)
Parecoxib (Dynastat), et prodrug av valdecoxib, er fortsatt tilgjengelig i noen land, men ikke i mange. Veterinærmedisiner:
- Cimicoxib (Cimalgex).
- Firocoxib (Previcox)
- Mavacoxib (Trocoxil)
- Robenacoxib (onsior)
Kontraindikasjoner
Mange forholdsregler må overholdes før bruk. For mer informasjon, se profesjonell informasjon.
Skadevirkninger
De vanligste mulige bivirkningene inkluderer:
- Svimmelhet, hodepine
- Hjertebank, høyt blodtrykk
- Gastrointestinale symptomer som magesmerter, oppblåsthet, halsbrann, diaré og kvalme.
- Liten hud blør, hudutslett.
- Svakhet, tretthet
- vannretensjon
- Luftveisinfeksjoner
COX-2-hemmere kan forårsake alvorlige kardiovaskulære bivirkninger som hjerteinfarkt. Av denne grunn, rofecoxib Spesielt (Vioxx) måtte trekkes ut av markedet. Til tross for selektiviteten kan magesår (sår) også forekomme under COX-2-hemmere, som med NSAIDs. Alvorlig hud reaksjoner hadde blitt observert med valdecoxib (Bextra, også trukket ut av markedet).