Produkter
aciklovir er kommersielt tilgjengelig som filmbelagt tabletter, krem, leppekrem av aciclovir, injiserbar og suspensjon (Zovirax, generisk). Denne artikkelen refererer til filmbelagt tabletter. Aciclovir øyesalve markedsføres for øyeblikket ikke lenger i mange land. aciklovir ble utviklet på 1970-tallet av det britiske selskapet Burroughs Wellcome (Elion et al. 1977). Den har blitt godkjent i mange land siden 1982 og er også kjent som acyclovir.
Struktur og egenskaper
aciklovir (C8H11N5O3, Mr = 225.2 g / mol) eksisterer som en hvit krystallinsk pulver som er lite løselig i Vann. Det er prolegemidlet til det aktive aciklovir-trifosfatet. Aciclovir er en analog av nukleosidet deoksyguanosin - derav navnet på den aktive ingrediensen. -vir refererer til virus.
Effekt
Aciklovir (ATC J05AB01) har antivirale egenskaper mot herpes simplex virus type 1 og 2 (HSV-1, HSV-2) og mot varicella zoster virus (VZV). Det er et prodrug som omdannes til aciklovir-trifosfat i virusinfiserte celler av viral tymidinkinase og deretter av cellulære kinaser. Aciklovir trifosfat brukes av viral polymerase som et falskt substrat i DNA-syntese. Dette fører til kjedeavslutning i nukleinsyredannelse og hemming av viral replikasjon. Fordi virusenzymet er involvert i aktivering, har aciklovir høy selektivitet for infiserte celler. Aciclovir har en lav biotilgjengelighet 10 til 30% og en kort halveringstid på 2.9 timer. Derfor hyppig administrasjon er nødvendig. Av denne grunn administreres legemidlet også i form av det lettere tilgjengelige prodrug valaciklovir.
Indikasjoner
For forebygging og behandling av herpes simplex virus type 1 og 2 infeksjoner:
- Kjønnsorgan herpes (kjønnsherpes), forkjølelse sår (herpes labialis).
- Herpes simplex encefalitt
- Forebygging ved immunsuppresjon.
- Herpes simplex keratitt
Varicella zoster-virus:
- Helvetesild (herpes zoster, zoster ophthalmicus).
- I noen land også for behandling av kopper.
Dosering
I følge faglig informasjon. Behandlingen bør startes så tidlig som mulig. For terapi, tabletter tas opp til fem ganger daglig (hver 4. time) med en nattpause på 8 timer. Så for eksempel klokka 8, 00, 12, 00 og 16. Eller klokka 00:20, 00:24, 00:6, 00:10 og 00:14. Sørg for tilstrekkelig væskeinntak (drikk rikelig med væske). For detaljerte instruksjoner, se profesjonell informasjon. Ved forebyggende inntak er doseringsintervallet lengre.
Kontraindikasjoner
Aciklovir er kontraindisert i tilfeller av overfølsomhet. For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Aciclovir passerer uendret til nyre, hvor den gjennomgår aktiv tubulær sekresjon. Andre midler (organiske anioner) som også utskilles eller hemmer denne prosessen, kan føre til en økning i plasma konsentrasjon. Et typisk eksempel er probenecid.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere hodepinesvimmelhet, gastrointestinale forstyrrelser (kvalme, oppkast, diaré, magesmerter), Og hud reaksjoner som utslett og kløe. Svært sjelden kan inntaket føre til nyre dysfunksjon, nyresmerter og nyresvikt.
