Valaciklovir

Produkter

Valaciclovir er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Valtrex, generisk). Den har blitt godkjent i mange land siden 1995.

Struktur og egenskaper

Valaciclovir (C13H20N6O4, Mr = 324.3 g / mol) er ester av den naturlige aminosyren valin og det antivirale medikamentet acyclovir. Det er til stede i narkotika som valaciklovirhydroklorid, en hvit pulver som er løselig i Vann. Valaciclovir ble utviklet med sikte på å øke dypet biotilgjengelighet of acyclovir. Det oppnår også høyere plasma konsentrasjon og krever sjeldnere administrasjon enn acyclovir.

Effekter

Valaciclovir (ATC J05AB11) har antivirale egenskaper mot herpesvirus. Det er et prodrug som raskt biotransformeres i kroppen til aciklovir. Aciclovir er i seg selv også et prodrug som omdannes til aciklovir-trifosfat i virusinfiserte celler ved viral tymidinkinase og deretter av cellulære kinaser. Aciklovir trifosfat brukes av viral polymerase som et falskt substrat i DNA-syntese. Dette fører til kjedeavslutning under nukleinsyredannelse.

Indikasjoner

For behandling av infeksjoner med herpes virus. Valaciclovir brukes til å behandle helvetesild, zoster ophthalmicus, herpes simplex infeksjoner i hud og slimhinne, kjønnsorganer herpes, og for å forhindre cytomegalovirus sykdom etter nyre transplantasjon.

Dosering

Ifølge produktresuméet. Doseringsregime avhenger av indikasjonen. Generelt sett bør behandlingen startes så tidlig som mulig, og tilstrekkelig væskeinntak bør sikres.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Valaciclovir blir aktivt utskilt på nyre via OAT (organisk aniontransportør). På dette nivået, interaksjoner med andre organiske anioner er mulig, for eksempel probenecid. Valaciclovir skal bare kombineres med nyretoksiske stoffer med forsiktighet.

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere hodepine, svimmelhet, kvalme, oppkast, diaré, fotoog hud utslett. Valaciclovir kan sjelden forårsake nedsatt nyrefunksjon og svært sjelden forårsake nyresvikt.