Adefovir er et legemiddel som brukes til å behandle hepatitt B. Når det tas langsiktig, forhindrer det hepatitt B virus fra å multiplisere.
Hva er adefovir?
Adefovir er et legemiddel som brukes til å behandle hepatitt B. Når det tas langsiktig, stopper det hepatitt B virus fra å multiplisere. Adefovir, også kjent som adefovirum, tilhører klassen av narkotika kalt antivirale midler. Disse er narkotika som hemmer reproduksjonen av virus. Adefovirum ble godkjent i EU i 2003. Det er foreskrevet til voksne for behandling av kronisk hepatitt B. Legemidlet brukes vanligvis ikke før pasienten har fått diagnosen sykdommen. I de fleste tilfeller brukes stoffet bare når en leveren sykdom er også til stede. Dette kan være en forstyrrelse i serumnivået eller leveren betennelse. Legemidlet markedsføres i Tyskland under navnet Hepsera. Halveringstiden til det aktive stoffet er syv timer, hvoretter det brytes ned av nyrene. I blod, adefovir er bare litt bundet av proteiner.
Farmakologisk virkning
I medisinske kretser er adefovir klassifisert som et prodrug. Dette er et opprinnelig inaktivt middel som bare utøver effekten etter inntak. Etter inntak konverteres adefovir til adenosin monofosfat i overgangstilstand. De fosfat danner en beslektet struktur, men den absorberes bedre av infiserte celler. Der blir den til slutt omdannet til adefovirdifosfat og antar sin aktive form. Inne i cellen kolliderer adefovirdifosfatet med det naturlig forekommende substratet deoksyadenosintrifosfat. Siden de to forbindelsene er veldig like, er det en hindring av nukleinsyresyntese. Som en konsekvens hindres den berørte cellen i å dele seg. Samlet sett reduseres multiplikasjonshastigheten for virusene. Generelt sett er denne prosedyren også referert til som selvmordsinhibering. Siden denne metoden også kan brukes til å stoppe human DNA-polymerase, kan bare lave konsentrasjoner av det aktive stoffet tas. Videre kan en kontinuerlig økning i motstand observeres under behandlingen. Dette skjer på grunn av en mutasjon av en polymerase gen. På lang sikt kan den klinisk observerte motstanden minimere suksessen med behandlingen. Derfor er en reduksjon av virusbelastningen bare mulig på kort sikt. Dette er imidlertid vanligvis tilstrekkelig for å forhindre videre leveren skader.
Medisinsk anvendelse og bruk
Adefovir er et reseptbelagt legemiddel. Det brukes utelukkende til å behandle kronisk hepatitt B sykdom. Legemidlet Hepsera, som er representert i Tyskland, inneholder den aktive ingrediensen i form av tabletter. Disse tas oralt i henhold til legens anvisninger. EN biotilgjengelighet på rundt 60 prosent kan forventes. Dette betyr at den aktive ingrediensen utgjør 60 prosent av den totale mengden. Imidlertid er stoffet assosiert med lavt proteinbinding. Dermed er mindre enn fire prosent av inntatt mengde tilgjengelig for sirkulasjon. Adefovir skilles ut igjen etter noen timer. Dette skjer via nyre gjennom filtrering og sekresjon. En halveringstid på syv timer kan forventes. Følgelig forlater halvparten av den absorberte mengden aktiv ingrediens kroppen hver sjuende time. Imidlertid bør det bemerkes at stoffet kun er forskrevet i kombinasjon med en pågående eller pågående leversykdom. I tillegg må aktiv viral replikasjon demonstreres. Dette betyr at utviklingen av hepatitt B-sykdom bør kontrolleres under innledende eller oppfølgingsbehandling. Avhengig av sykdomshistorien, gjelder mulige unntak.
Risiko og bivirkninger
Adefovir er assosiert med en rekke bivirkninger under behandlingen. Blant de viktigste bivirkningene er nefrotoksin. Det blir i det minste referert til som nyre gift. Navngivningen skyldes stoffets toksiske effekt, spesielt mot nyre celler. Derfor, nyrefunksjon må kontrolleres med jevne mellomrom. Hvis det oppdages svekkelse, kan legen gjøre en justering av det anbefalte dose. I tillegg kan gastrointestinale plager oppstå. Dette er lidelser i fordøyelsessystemet. Ved langvarig bruk, hodepine og hals smerte kan forekomme. Disse avtar etter avsluttet behandling. Videre er adefovir uegnet for mindreårige og gravide pasienter. Under visse omstendigheter kan det utføres en risiko-nytte-analyse. Ofte er konsekvensene av terapi oppveier den tilhørende behandlingssuksessen. Det er fortsatt ukjent om stoffet vises i morsmelk. Som en forholdsregel bør amming frarådes hele behandlingsperioden.
