Spironolakton er en såkalt konkurransedyktig antagonist mot reseptoren for mineralokortikoider. Den aktive ingrediensen Spironolakton tilhører den farmakologiske gruppen av diuretika, som har kalium-sparende egenskaper. Legemidlet teller som et essensielt stoff på WHO-listen.
Hva er spironolakton?
Spironolakton forårsaker økt spyling av Vann fra kroppen. Spironolactone er et farmakologisk middel som brukes som medisin for terapi av ulike klager og sykdommer. Det forårsaker økt utskillelse av Vann fra kroppen. Ved å ta det, effekten av steroidhomonen aldosteron reduseres, og det er derfor natrium utskillelse reduseres som et resultat. Av denne grunn er det mulig at en høyere andel av kalium blir beholdt. Dette er fordi aldosteron hindrer eller helt forhindrer at den blir innlemmet i natrium kanal. Som et resultat av denne mekanismen, økt utskillelse av Vann inntreffer.
Farmakologisk virkning
De Virkningsmekanismen av spironolakton er først og fremst basert på det faktum at stoffet blokkeres aldosteron reseptorer. Som et resultat, vann og natrium utskilles i større mengder. Samtidig er en større mengde kalium blir beholdt. Hvis stoffet spironolakton tas oralt, er det biotilgjengelighet er over 90 prosent. For det første absorberes stoffet i tynntarm. Deretter metaboliseres legemidlet til den aktive ingrediensen kanrenoat. I de fleste tilfeller er halveringstiden for det aktive stoffet rundt 90 minutter. I prinsippet sees imidlertid den komplette effekten av spironolakton først etter noen få dager. Dette er fordi det er nødvendig at de aktive metabolittene akkumuleres i tilstrekkelige mengder. I de fleste tilfeller oppstår størst mulig vanndrivende effekt av stoffet etter omtrent fem dager. Det skal bemerkes at begynnelsen av effekten av spironolakton ikke kan oppnås raskere, selv ved å øke dose. Spironolakton fører til en blokkering av samlerørene i nyrene. Stoffet aldosteron er således ikke lenger i stand til å binde seg til reseptoren. Natriumkanalene hindres i installasjonen, samtidig som luminalmembranen på rektor celler er blokkert. Som et resultat er reabsorpsjonen av natrium sterkt svekket. Som en konsekvens trekkes ikke vann inn i de såkalte samlerørene i nyrene. Som et resultat kommer ikke lenger vann inn i blod enten. I stedet er det en økt utskillelse av natrium og vann. Derfor er mengden av blod i organismen avtar også. Dermed er den hjerte er lettet, og det er derfor blod trykket avtar. I tillegg skylles også opphopninger av vann i vevet ut. Tap av kalium, som er en konsekvens av mange diuretika, kompenseres av kombinert terapi med spironolakton. Kliniske studier har vist at behandling med det aktive stoffet spironolakton har en positiv effekt på prognose og overlevelse ved kronisk hjerte feil. Etter muntlig administrasjon, er stoffet spironolakton generelt godt absorbert. Etter en time elimineres det aktive stoffet fullstendig i plasma. Imidlertid gjenstår forskjellige metabolitter. I prinsippet er disse metabolittene i stor grad ansvarlige for effekten av stoffet. I prinsippet er stoffskiftet av stoffet komplekst. Stoffet canrenon spiller en viktig rolle i denne prosessen og dukker opp både i urinen og i blodet. Tallrike metabolitter av denne prosessen skilles ut i avføringen og galle.
Medisinsk bruk og anvendelse
Legemidlet spironolakton brukes i de fleste tilfeller til behandling av leveren skrumplever og hjerte feil. Avhengig av den individuelle indikasjonen foreskriver den behandlende legen doser på 25 til 100 milligram per dag. I tillegg brukes stoffet spironolakton også i tilfeller av forhøyede konsentrasjoner av aldosteron. De underliggende sykdommene her er vanligvis leveren skrumplever eller primær hyperaldosteronisme. Spironolakton er veldig effektivt ved kronisk hjertesvikt. Imidlertid pleier det å brukes ganske sjelden til dette formålet i Europa, mens det brukes som et standard medisin i USA. Spironolakton brukes også i endokrinologi hos personer med transseksualisme. I denne prosessen fungerer stoffet som en testosteron blokkerer ved å forstyrre syntesen av hormonet så vel som dets binding til de tilsvarende androgenreseptorene.
Risiko og bivirkninger
I løpet av terapi med stoffet er forskjellige uønskede bivirkninger og klager mulige, som varierer avhengig av pasienten og det enkelte tilfelle. Den vanligste er et økt nivå av kalium i blodet. Av denne grunn må pasienter overvåkes av en lege mens de tar stoffet. Hormonforstyrrelser er også mulig med høye doser av stoffet. Disse manifesteres for eksempel i fravær av menstruasjon hos kvinner. Mannlige pasienter kan oppleve erektil dysfunksjon eller endringer i stemmen. Hos transseksuelle mennesker er akkurat disse effektene noen ganger ønsket. Interaksjoner ses for eksempel når den aktive ingrediensen digoksin blir tatt samtidig. Økte konsentrasjoner av hjerteglykosidet i plasma er mulig. Andre bivirkninger kan omfatte hyperkalemi, gynekomasti, eller impotens. Noen bivirkninger av spironolakton føre til stoffet som brukes som en doping agent i sport. Det bør bemerkes at misbruk av stoffet, så vel som overdosering, øker risikoen for skade på nyrene betydelig.
