Produkter
Ambrisentan er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Volibris). Den har blitt godkjent i mange land siden 2008. Generisk versjoner ble registrert i 2020.
Struktur og egenskaper
Ambrisentan (C22H22N2O4, Mr = 378.4 g / mol) er et dimetylpyrimidin-, difenyl- og propionsyrederivat og eksisterer som et hvitt krystallinsk pulver som er praktisk talt uløselig i Vann.
Effekter
Ambrisentan (ATC C02KX02) er en selektiv antagonist ved ETA-reseptoren, som først og fremst er ansvarlig for vasokonstriksjon og celleproliferasjon utløst av endotelin. I motsetning til bosentan (Tracleer), den binder seg ikke til ETB-reseptoren, så den er ikke en dobbel antagonist.
Indikasjoner
For behandling av lungearterial hypertensjon.
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas en gang daglig, uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Graviditet
- Nedsatt leverfunksjon
- Leverenzymforhøyelser
- Idiopatisk lungefibrose med eller uten sekundær lungesykdom hypertensjon.
Fullstendige detaljer om forholdsregler og interaksjoner finnes i stoffetiketten.
Interaksjoner
I motsetning til bosentan, ambrisentan er hovedsakelig glukuronidert og metaboliseres i liten grad av CYP450.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere hodepine, perifert ødem og væskeretensjon. Ambrisentan kan ha potensial for hepatoksiske bivirkninger. Derfor, leveren enzymer bør sjekkes regelmessig under behandlingen.
