Produkter
Azol soppdrepende er godkjent i mange land for både aktuell og systemisk behandling. De er tilgjengelige i mange doseringsformer, inkludert kremer, en oral gel, pulver, spray, tabletter, kapsler, injiserbare, vaginale kremer og vaginal tabletter. Den første azol soppdrepende soppen kom på markedet på 1950-tallet.
Struktur og egenskaper
Navnet azol refererer til heterosykler som inneholder nitrogen atomer. Mest azol soppdrepende inneholder en imidazol (f.eks. økonazol), og noen inneholder også en triazol (f.eks. flukonazol, itrakonazol). Følgelig blir de også referert til som imidazol soppdrepende og triazol antimykotika. De nitrogen av heterosyklene binder seg til hem jern av narkotikamålet.
Effekter
Azol-soppdrepende midler (ATC D01AC, ATC J02AB) har soppdrepende (soppdrepende til soppdrepende) egenskaper, noe som betyr at de er effektive mot sopp som dermatofytter, gjær og muggsopp. Effektene er basert på hemming av enzymet lanosterol-14a-demetylase (CYP51A1) i sopp. Dette hemmer syntesen av ergosterol fra lanosterol, noe som fører til akkumulering av giftige forløpere og forstyrrelse av sopp cellemembran montering. Noen representanter er også aktive mot Gram-positive og Gram-negative bakterie, samt parasitter.
Indikasjoner
For behandling av lokale og systemiske soppinfeksjoner, for eksempel:
- Atletisk fot
- Neglesopp
- Soppinfeksjoner i huden
- Kandidatmykoser
- Vaginal sopp
- Oral thrush
- Flass
- Pityriasis versicolor
- Systemiske soppinfeksjoner, f.eks. Invasiv candidamykose, aspergillose.
Dosering
I følge faglig informasjon. Søknaden avhenger av stoffet.
Aktive ingredienser
Aktuelle azol soppdrepende midler:
- Clotrimazole (Canesten, Gyno-Canesten, generiske legemidler).
- Econazole (Pevaryl, Gyno-Pevaryl).
- Isokonazol (Travogen)
- Ketokonazol (Nizoral, Terzolin, generiske legemidler).
- mikonazol, mikonazol mot neglesopp, miconazole munngel (Daktarin).
Systemiske azol-soppdrepende midler:
- Flukonazol (Diflucan, generisk).
- Isavuconazonium sulfat (prodrug av isavuconazole, Cresemba).
- Itraconazole (Sporanox, generisk).
- Ketokonazol (Nizoral tabletter er ute av handel).
- Posakonazol (Noxafil)
- Voriconazole (Vfend, generiske legemidler)
Det finnes andre representanter som ikke er eller ikke lenger er tilgjengelige i mange land.
Kontraindikasjoner
Kontraindikasjoner inkluderer (utvalg):
- Overfølsomhet, inkludert for andre agenter i denne gruppen.
- Kombinasjon med CYP450 substrater som forlenger QT-intervallet (systemisk terapi).
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Azol-soppdrepende midler er hemmere av CYP450-isozymer og har et høyt potensial for legemiddel interaksjoner når det brukes systemisk. Ved samtidig bruk av CYP-substrater kan plasmakonsentrasjonen øke og risikoen for skadevirkninger øker.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger med aktuell (dermal) bruk inkluderer hud reaksjoner som kløe, a brenning følelse på huden, og smerte kan forekomme. Med systemisk behandling, hud reaksjoner, hodepinegastrointestinale forstyrrelser og forhøyede leveren enzymer kan forekomme. Et problem er motstand, som soppene kan utvikle seg mot soppdrepende narkotika.
