Itraconazole

Produkter

Itrakonazol er kommersielt tilgjengelig i kapselform og som en oral oppløsning (Sporanox, generisk). Det har blitt godkjent i mange land siden 1992. Sporanox infusjonskonsentrat er ikke lenger tilgjengelig.

Struktur og egenskaper

Itrakonazol (C35H38Cl2N8O4, Mr = 705.6 g / mol) eksisterer som en hvit pulver som er praktisk talt uløselig i Vann. Det tilhører triazol-soppdrepende klasse. Itrakonazol er en blanding av fire diastereomerer (to par enantiomerer). Figuren viser en av de fire molekyler.

Effekter

Itrakonazol (ATC J02AC02) har soppdrepende egenskaper mot dermatofytter, gjær, aspergiller og flere andre patogene sopparter. Effektene skyldes hemming av biosyntese av ergosterol, en viktig komponent i soppen cellemembran. Halveringstiden er omtrent 17 timer. Med gjentatt administrasjon, kan det øke opptil 42 timer.

Indikasjoner

For behandling av soppinfeksjoner, for eksempel de som er forårsaket av gjær, dermatofytter og muggsopp.

Dosering

I følge faglig informasjon. Kapsler tas en eller to ganger daglig umiddelbart etter et fullverdig måltid, avhengig av indikasjonen.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Ventrikulær dysfunksjon som dekompensert hjertesvikt
  • samtidig administrasjon av visse CYP3A4-underlag.
  • Graviditet

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Itrakonazol er et substrat og en sterk hemmer av CYP3A og har derfor et høyt potensial for legemiddel interaksjoner. Høy gastrisk pH reduseres absorpsjon (f.eks. når du tar PPI).

Skadevirkninger

Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer utslett, hodepine, og fordøyelsesforstyrrelser som kvalme, diaré, magesmerter, dyspepsiog flatulens.