Produkter
Brivaracetam ble godkjent i EU, USA og mange land i 2016 i form av filmbelagt tabletter, oral oppløsning og injeksjonsvæske, oppløsning (Briviact).
Struktur og egenskaper
Brivaracetam (C11H20N2O2, Mr = 212.3 g / mol) er strukturelt og farmakologisk nært beslektet med levetiracetam (Keppra, generiske legemidler). Som levetiracetam, er det et pyrrolidinonderivat.
Effekter
Brivaracetam (ATC N03AX23) har antiepileptiske og antikonvulsive egenskaper. Effektene skyldes binding til synaptisk vesikkelprotein 2A (SV2A). SV2A er et membranprotein som finnes i synaptiske vesikler og spiller en viktig rolle i frigjøringen av nevrotransmittere fra vesiklene til det synaptiske rommet. Binding av brivaracetam til SV2A reduseres nevrotransmitter utgivelse. Brivaracetam binder seg til SV2A med høyere affinitet enn levetiracetam. Det samhandler i tillegg med spenningsstyrt natrium kanaler i sentralen nervesystemet. Halveringstiden er omtrent 9 timer.
Indikasjoner
Som tilleggsbehandling ved behandling av fokale anfall med eller uten sekundær generalisering hos voksne pasienter med epilepsi.
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas to ganger daglig (morgen og kveld), uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Brivaracetam bør ikke kombineres med alkohol fordi det forsterker effekten. Metabolisme skjer først og fremst via hydrolyse. CYP2C19 er involvert i det andre trinnet. Brivaracetam er en moderat potent hemmer av epoksydhydrolase, noe som kan føre til interaksjon med karbamazepin.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer døsighet, svimmelhet og tretthet.