Crizotinib

Produkter

Crizotinib har blitt godkjent i mange land siden 2012 i kapselform (Xalkori).

Struktur og egenskaper

Crizotinib (C₂₁H₂₂Cl₂FN₅O, M._r = 450.3 g / mol) er et aminopyridin. Den eksisterer som en hvit til gulaktig pulver som er løselig i sur løsning til 10 mg / ml.

Effekter

Crizotinib (ATC L01XE16) har antitumor- og antiproliferative egenskaper. Effektene skyldes hemming av tyrosinkinasene ALK, HGFR, c-Met og RON. Anaplastisk lymfom kinase (ALK) protein bidrar til tumorvekst og overlevelse.

Indikasjoner

For behandling av ALK-positive ikke-småceller lunge kreft (NSCLC).

Dosering

I følge stoffetiketten. Kapsler tas to ganger daglig med eller uten mat.

Kontraindikasjoner

• overfølsomhet

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Crizotinib er hovedsakelig biotransformert av CYP3A4 / 5. Derfor potensielt medikament interaksjoner med CYP-hemmere og indusere må vurderes.

Skadevirkninger

Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer synsforstyrrelser, kvalme, diaré, oppkast, ødem og forstoppelse. Livstruende lungebetennelse, endringer i leveren enzymerog forlengelse av QT-intervallet har blitt rapportert.