Produkter
Darolutamide ble godkjent i USA i 2019 og i EU og Sveits i 2020 i filmdrasjert tablettform (Nubeqa).
Struktur og egenskaper
Darolutamid (C19H19ClN6O2, Mr = 398.8 g / mol) eksisterer som en hvit til gråaktig eller gulhvit krystallinsk pulver og er praktisk talt uløselig i Vann. Legemidlet har en ikke-steroider struktur og er strukturelt forskjellig fra andre steroide og ikke-steroide antiandrogener. Darolutamide består av en 1: 1 blanding av to farmakologisk aktive diastereomerer (, -darolutamid og, -darolutamid) som konverterer gjennom den aktive metabolitten keto-darolutamid.
Effekter
Darolutamid (ATC L02BB06) har antitumoregenskaper. Det reduserer celleproliferasjon og tumorstørrelse. Effektene skyldes konkurransedyktig antagonisme mot androgenreseptoren. Det forhindrer androgenbinding til reseptoren, translokasjon og transkripsjon formidlet av den. Redusert kryssing av blod-hjerne sperre inn i sentralen nervesystemet representerer en fordel.
Indikasjoner
I kombinasjon med androgen deprivasjonsterapi for behandling av voksne pasienter med ikke-metastatisk kastreringsresistent prostata kreft (NM-CRPC) som har høy risiko for å utvikle seg metastaser.
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas to ganger daglig med måltider.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Kvinner som er gravide eller kan bli gravide.
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Darolutamid metaboliseres primært av CYP3A4, er et substrat for P-glykoprotein, og er en hemmer av BCRP.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere tretthet, smerte i ekstremiteter, og utslett.
