Produkter
Exemestane er kommersielt tilgjengelig i form av dragees og filmbelagt tabletter (Aromasin, generiske legemidler). Den har blitt godkjent i mange land siden 1999.
Struktur og egenskaper
Eksemestan (C20H24O2, Mr = 296.4 g / mol), i motsetning til andre aromatase inhibitorer, har en steroid struktur og ligner det naturlige substratet androstenedion. Den eksisterer som en hvit til litt gulaktig krystallinsk pulver som er praktisk talt uløselig i Vann.
Effekter
Exemestane (ATC L02BG06) har antiøstrogen og antitumor egenskaper. Effektene skyldes irreversibel hemming av aromatase. Inhibering av dette enzymet senker østrogennivået i sirkulasjon, gjør mindre hormon tilgjengelig for tumorceller for vekst. Annen aromatase inhibitorer hemmer enzymet reversibelt.
Indikasjoner
For tilleggsbehandling av postmenopausale kvinner med brystkreft.
Misbruk
Exemestane blir mishandlet i bodybuilding og som doping middel.
Dosering
Ifølge produktresuméet. De tabletter kan tas en gang daglig på grunn av deres lange halveringstid og virkningstid. De administreres etter et måltid og alltid på samme tid på dagen.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Før menopausen
- Graviditet og amming
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Exemestan metaboliseres av CYP3A4 og aldoketoreduktaser. østrogener kan avskaffe effekten.
Skadevirkninger
Skadevirkninger skyldes i stor grad østrogenuttak og ligner derfor menopausale symptomer. Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer skylling, tretthet, hodepinesøvnforstyrrelser, økt svette, kvalme, og ledd og skjelett Muskelsmerte.