Aromatasehemmere

Produkter

Aromataseinhibitorer er kommersielt tilgjengelige i form av filmbelagt tabletter og belagte tabletter. Den første tredjegenerasjonsagenten som ble godkjent i mange land var anastrozol i 1996 (Arimidex, USA 1995). Annen narkotika er tilgjengelig i dag. De aktive ingrediensene som er tilgjengelige i dag tilhører alle tredje generasjon. Tidligere midler som aminoglutetimid og formestan er ikke registrert i mange land.

Struktur og egenskaper

Anastrozol og letrozol har en ikke-steroider struktur og er triazolderivater. Eksemestan har en steroid struktur og er relatert til det naturlige substratet androstenedion.

Effekter

Aromatasehemmere (ATC L02BG) har antiøstrogene, antiproliferative og antitumor egenskaper. Effektene skyldes reversibel eller irreversibel hemming av aromatase. Dette enzymet i cytokromfamilien (CYP19A1) er ansvarlig for biosyntese av endogen østrogener (estron, estradiol) fra androgener (androstenedion, testosteron). Inhibering senker sirkulerende østrogennivå, og etterlater færre hormoner tilgjengelig for tumorceller til vokse.

Indikasjoner

For behandling av brystkreft hos kvinner etter overgangsalderen.

Misbruk

Aromatasehemmere misbrukes i bodybuilding og som doping agenter. De hemmer konvertering av anabole steroider til østrogener og antas å forhindre utvikling av gynekomasti (bryst hos menn).

Dosering

Ifølge produktresuméet. De narkotika kan tas en gang om dagen på grunn av deres lange halveringstid. De administreres alltid på samme tid på dagen.

Aktive ingredienser

Ikke-steroide aromatasehemmere binder reversibelt til enzymet:

Steroidale aromatasehemmere binder irreversibelt til aromatase. De er selvmordshemmere:

Kontraindikasjoner

Kontraindikasjoner inkluderer:

  • overfølsomhet
  • Premenopausal hormonstatus
  • Graviditet, amming

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Letrozole og eksemestan er substrater av CYP450 isozymer og tilsvarende interaksjoner er mulig. østrogener kan reversere effekten av anastrozol og skal ikke administreres samtidig.

Skadevirkninger

Skadevirkninger er i stor grad et resultat av reduserte østrogennivåer og ligner menopausale symptomer. De vanligste mulige bivirkningene inkluderer:

  • Hetetokter
  • Hudutslett
  • Hodepine
  • Muskel- og ledsmerter
  • Trøtthet
  • Søvnforstyrrelser
  • Svette
  • Humørsvingninger
  • Kvalme