flibanserin

Produkter

Flibanserin (Addyi) ble godkjent i USA i 2015 i form av filmbelagt tabletter. Legemidlet er ennå ikke registrert i mange land. Flibanserin ble opprinnelig utviklet på Boehringer Ingelheim som en antidepressant. Det ble markedsført i USA av Sprout Pharmaceuticals.

Struktur og egenskaper

Flibanserin (C20H21F3N4O, M.r = 390.4 g / mol) er et piperazin og et dihydrobenzimidazolonderivat. Den eksisterer som en hvit pulver som er uløselig i Vann.

Effekter

Flibanserin (ATC G02CX02) stimulerer seksuell lyst. Det er en agonist på postsynaptic serotonin-5-HT1A reseptorer og en antagonist ved serotonin-5-HT2A reseptorer. Det øker forbigående konsentrasjoner av dopamin og noradrenalin (ansvarlig for seksuell opphisselse) og reduserer konsentrasjonen av serotonin (ansvarlig for seksuell hemming) i prefrontal cortex i hjerne. Halveringstiden er 11 timer.

Indikasjoner

For behandling av kvinner før menopausen med hypoaktiv seksuell lystlidelse (HSDD).

Dosering

Ifølge produktresuméet. tabletter tas en gang daglig om kvelden før leggetid.

Kontraindikasjoner

  • Kombinasjon med alkohol
  • Kombinasjon med CYP3A4-hemmere
  • Leverdysfunksjon

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Flibanserin er et substrat av CYP3A4 og i mindre grad CYP2C19. Tilsvarende medikament-medikament interaksjoner er mulig. Annen interaksjoner har blitt beskrevet med alkohol, sentral depressiv narkotikaog digoksin (P-gp substrater).

Skadevirkninger

Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer svimmelhet, tretthet, søvnighet, kvalme, søvnforstyrrelser og tørr munn.