Dopet isotretinoin representerer et viktig middel for behandling av akne. Anvendelsen foregår internt og eksternt.
Hva er isotretinoin?
Dopet isotretinoin representerer et viktig middel for behandling av akne. Anvendelsen foregår internt og eksternt. Isotretinoin kalles også 13-cis-retinsyre. Dette refererer til en cis-isomer av tretinoin. Den aktive ingrediensen tilhører de ikke-aromatiske retinoidene. Som en posisjonsisomer av retinsyre danner isotretinoin en komponent av vitamin A metabolisme. Isotretinoin ble først godkjent for bruk i USA i 1982, da det allerede ble vist at det hadde en skadelig effekt på fruktbarheten. Isotretinoin sies å ha en sterkere teratrogen effekt enn talidomid, som fikk tvilsom beryktelse gjennom stoffet talidomid og utløste talidomidskandalen. Tallrike barn av gravide som hadde tatt talidomid, ble født med misdannelser. Av denne grunn må isotretinoin ikke brukes under graviditet. Legemiddelfirmaet Roche hentet ut den aktive ingrediensen på 1980-tallet for behandling av alvorlig akne under prepareringsnavnet Accutane.
Farmakologisk virkning
Isotretinoin tilhører retinoidene, som er naturlige derivater av vitamin A og finnes mye i menneskekroppen. De forårsaker akselerert vekst av celler. Hvis en person lider av kviser, fører dette til tilstopping av porene på grunn av økt aktivitet av talgkjertler, som igjen forårsaker deres betennelse. Dette blir merkbart gjennom purulente pustler og kviser. Men hvis kroppen mottar ytterligere retinoider gjennom påføring av isotretinoin, binder de seg til de tilsvarende reseptorene, noe som fører til økt cellevekst i de øvre lagene av hud. Konsekvensen av dette er løsningen av det kåte laget av hud. Dette gjør det lettere å eksfoliere overhuden. Samtidig er det en verdifall av talgkjertler, slik at tilstopping av porene reduseres. Nøyaktig Virkningsmekanismen av isotretinoin er ennå ikke helt bestemt. Det er imidlertid klart at undertrykkelsen av hud fettproduksjon og reduksjon av størrelsen på talgkjertler føre til en forbedring av akne symptomer. I tillegg har isotretinoin antiinflammatoriske effekter. Dette fører til en rensing av huden fra innsiden, som kan gjenkjennes av et finere hudutseende med færre urenheter. Hvis isotretinoin påføres oralt, passerer bare ca. 25 prosent av det aktive stoffet fra tarmen til blod. Stoffet brytes ned i leveren. Isotretinoin skilles ut fra kroppen via avføring og urin. Ved ekstern påføring resulterer dette i en lokal effekt av isotretinoinet. Bare små mengder absorberes fra blod, så risikoen for bivirkninger er også betydelig lavere.
Medisinsk anvendelse og bruk
Isotretinoin administreres for behandling av mindre til moderat kviser som er inflammatorisk eller ikke-inflammatorisk. Avhengig av hudens alvorlighetsgrad tilstand, legemidlet administreres internt eller eksternt. Hvis kviser er spesielt alvorlig, kan isotretinoin også tas i tablettform. Hvis akne derimot er mild eller moderat alvorlig, brukes isotretinoin som en gel eller krem. Pasienten påfører vanligvis et tynt lag av produktet på de berørte hudområdene en eller to ganger om dagen. I alvorlige tilfeller, myk kapsler tas oralt daglig dose mellom 0.5 og 1.0 milligram per kilo kroppsvekt. Det anbefales at isotretinoin tas med måltider, da det da tolereres bedre. Isotretinoin er bare tilgjengelig på apotek etter presentasjon av lege.
Risiko og bivirkninger
Bruk av isotretinoin kan være assosiert med uønskede bivirkninger, noe som gjelder spesielt internt. For eksempel lider omtrent 10 prosent av alle pasienter av bivirkninger. Disse inkluderer betent eller tørre lepper, øyeirritasjon, betennelse av konjunktiva, tørr hud, hudutslett, kløe, for mye eller mangel på blod blodplater, anemi (anemi), muskler smerteleddproblemer, forstyrrelser i lipidmetabolisme, nasofaryngitt, neseblod, hodepineog blod i urinen. Hos ungdomspasienter, tilbake smerte er ikke uvanlig. bare av og til overfølsomhetsreaksjoner, håravfall eller allergi eksisterer. Noen bivirkninger avhenger av doseringen av isotretinoin. Hvis den dose er redusert eller terapi er avviklet, forsvinner også bivirkningene i de fleste tilfeller. Ekstern bruk kan forårsake bivirkninger som hudirritasjon, brenning, kløe, rødhet, lys i huden og foto. I de fleste tilfeller er det også økt risiko for solbrenthet. I enkelte tilfeller fører bruk av isotretinoin til døsighet og natt blindhet, som kan svekke evnen til å kjøre bil. Isotretinoin må ikke brukes under graviditet og amming. Årsaken til dette er at stoffet har en betydelig protogenetisk effekt. En annen kontraindikasjon er overfølsomhet overfor isotretinoin. Siden den aktive ingrediensen sammen med sollys fremmer degenerasjonen av hudceller til huden kreftmå eksponering for UV-lys unngås. Intern bruk bør unngås i tilfeller av høy vitamin A konsentrasjoner i kroppen, forstyrrelser av lipidmetabolisme assosiert med forhøyede nivåer av lipider i blodet, og leveren funksjonsforstyrrelser. Under isotretinoinbehandling må pasienten ikke donere blod, for eksempel for å beskytte gravide kvinner mot blod som inneholder isotretinoin. Oppmerksomhet må også rettes til interaksjoner som kan oppstå ved samtidig bruk av isotretinoin sammen med andre medisiner. For eksempel er det en risiko for en økning i intrakranielt trykk når antibiotika slik som tetracykliner brukes. I tillegg bør isotretinoin ikke administreres samtidig med andre vitamin Et preparat på grunn av risikoen for overdosering.
