Produkter
Canagliflozin er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Invokana). Den ble godkjent i USA og EU i 2013 og i mange land i 2014. Vokanamet er en fast kombinasjon av kanagliflozin og metformin. Det ble også registrert i mange land i 2014.
Struktur og egenskaper
Canagliflozin (C24H25FO5S, Mr = 444.5 g / mol) er et C-glukosid og et fluorert fenyltiofenderivat. Den eksisterer som kanagliflozinhemihydrat og er praktisk talt uløselig i Vann. Canagliflozin er avledet fra phlorizin, en naturlig og ikke-selektiv SGLT-hemmer fra epletrebark.
Effekter
Canagliflozin (ATC A10BX11) har antidiabetiske og antihyperglykemiske egenskaper og kan redusere vekten. Det er en hemmer av natrium-glukose medtransportør 2 (SGLT2). Denne transportøren er ansvarlig for reabsorpsjon av glukose på den proksimale tubulen til nefronen. Inhibering fører til økt utskillelse av glukose via urinen. De Virkningsmekanismen er uavhengig av insulin, i motsetning til andre antidiabetika.
Indikasjoner
For behandling av type 2 diabetes mellitus.
Dosering
I følge faglig informasjon. tabletter tas en gang daglig før det første måltidet.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Alvorlig nyresykdom
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Canagliflozin er konjugert av UGT1A9 og UGT2B4. Narkotika interaksjoner har blitt beskrevet med UGT-induktorer som rifampicin, fenytoin, fenobarbitalog ritonavir og med digoksin. Canagliflozin samhandler dårlig med CYP450.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer vaginal trøst hos kvinner, urinveisinfeksjoner og hyppig urinering. Disse bivirkningene skyldes økt glukose konsentrasjon i urinen.
