Produkter
Fenobarbital er kommersielt tilgjengelig i tablettform og som en injeksjonsvæske (aphenylbarbit, fenobarbital Bichsel). Det ble godkjent i mange land i 1944. Luminal har vært ute av markedet i mange land siden slutten av august 2011. Barbexaclone (maliasin), en fast kombinasjon av fenobarbital og L-propylheksedrin, er heller ikke lenger tilgjengelig.
Struktur og egenskaper
Fenobarbital (C12H12N2O3, Mr = 232.2 g / mol) er en hvit krystallinsk pulver som er veldig lite løselig i Vann. I kontrast, den natrium salt fenobarbital natrium, som er til stede i injeksjonen løsninger, er lett løselig. Som andre barbituraterfenobarbital er et derivat av barbitursyre. Fenyletylbarbitursyre ble syntetisert av den kjente kjemikeren Emil Fischer tidlig på 20-tallet, og fortrengte tidligere brukt antiepileptisk brom salter slik som kaliumbromid.
Effekter
Fenobarbital (ATC N03AA02) har antikonvulsiv, beroligende middel, beroligende for søvnfremkallende, og narkotiske eiendommer. I kontrast, nei smerte lettelse er påviselig. De sentrale depressive effektene skyldes allosterisk interaksjon med GABA-reseptorer, noe som resulterer i økt kloridtransport og hyperpolarisering av cellemembran. Fenobarbital har en lang halveringstid, fra 2 til 6 dager hos voksne.
Indikasjoner
Fenobarbital er godkjent for behandling av epilepsi, for uro, feberkramper, og som et hjelpestoff i abstinensbehandling - men ikke lenger som en beroligende middel eller søvnhjelpemiddel. Som et andrelinjemiddel kan det brukes parenteralt for å behandle status epilepticus. Andre potensielle bruksområder er nevnt i litteraturen. Off-label bruk:
- For legeassistert dødshjelp.
Misbruk
Fenobarbital kan misbrukes som en beroligende middel på grunn av den beroligende effekten og har et høyt potensial for avhengighet. Overdosering årsaker koma og livstruende åndedrettsstans, blant andre effekter, og kan forårsake død. Av denne grunn har det vært mye brukt i selvmord tidligere.
Dosering
I følge stoffetiketten. Dose må justeres på individuell basis. Avviklingen skjer gradvis. Sterk soleksponering bør unngås under behandlingen fordi det aktive stoffet kan produsere hud følsom for sol.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Akutt rus med sentralt virkende medisiner, som sovepiller og beroligende midler
- Leverporfyri
- Alvorlig nedsatt nyre- og leverfunksjon
- Hjertemuskelskader
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Fenobarbital er en kraftig indusator av lever enzymer, inkludert CYP3A4 og CYP2B6, som spiller en sentral rolle i metabolismen til mange narkotika. Det har dermed potensial til å dempe effekten av mange narkotika. Motsatt, effektene og bivirkningene av prodrugs kan forbedres fordi det dannes mer aktivt medikament. Fenobarbital induserer i tillegg enzymer involvert i fase II-metabolisme, for eksempel UDP-glukuronosyltransferaser. Dette kan også utnyttes terapeutisk, se under Meulengracht sykdom. Videre forbedres de beroligende effektene av sentraldempende midler og alkohol. Annen interaksjoner er mulig med metotreksat og valproinsyre.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger skyldes de sentrale depressive egenskapene til stoffet. Disse inkluderer for eksempel døsighet, døsighet, svakhet, svimmelhet og hodepine. Av og til, og spesielt hos barn og eldre, observeres paradoksal agitasjon. Muskel og leddsmerter er også vanlig. Sjeldnere mulige bivirkninger inkluderer hjertearytmier, luftveier depresjon, blod telle forstyrrelser, anemifordøyelsessykdommer, leveren dysfunksjon, overfølsomhetsreaksjoner, osteomalasi og hypokalsemi.
