Produkter
Macitentan er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Opsumit). Den ble godkjent i USA i oktober 2013 og i mange land i 2014. Macitentan ble lansert som en etterfølger til bosentan (Tracleer) ettersom det mister patentbeskyttelse.
Struktur og egenskaper
Macitentan (C19H20Br2N6O4S, Mr = 588.3 g / mol) er et bromert pyrimidinderivat. Den ble utviklet som en dobbel og vevsspesifikk endotelinreseptorantagonist. Macitentan eksisterer som en krystallinsk pulver som er uløselig i Vann.
Effekter
Macitentan (ATC C02KX04) og metabolitten ACT-132577 er dobbelt ETA- / ETB-endotelinreseptorantagonister og dermed avskaffe effekten av endotelin. De er vasodilatatorer, reduserer vaskulær motstand og øker blod flyten volum uten å øke hjerte sats.
Indikasjoner
For behandling av lungearterial hypertensjon.
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas en gang daglig, uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Graviditet
- Kvinner som kan fødes uten prevensjon
- Forhøyede leverenzymer før behandling startes
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Macitentan er et substrat av CYP3A4 med mindre involvering av CYP2C19. Narkotika interaksjoner er mulig med potente CYP3A-hemmere og induktorer.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere anemi, nasofaryngitt, faryngitt, bronkitt, hodepine, påvirkeog urinveisinfeksjon. Annen endotelinreseptorantagonister ha leveren giftige egenskaper. Derfor bør slike bivirkninger også følges med macitentan.
