Produkter
Mavacoxib er kommersielt tilgjengelig i form av tyggbar tabletter for hunder (Trocoxil). Den har blitt godkjent i mange land siden 2009.
Struktur og egenskaper
Mavacoxib (C16H11F4N3O2S, Mr = 385.3 g / mol) er et pyrazolbenzensulfonamid som eksisterer som en hvit til off-white pulver. Det er nesten uoppløselig i Vann ved en pH mellom 1.2 og 6.8. Den har en V-formet struktur som andre COX-2-hemmere, som gjør at den kan binde seg til enzymets aktive sted. Mavacoxib er identisk med celecoxib (Feire, begge Pfizer) unntatt fluorgruppen, som bærer en metylgruppe på dette stedet. På grunn av fluor metaboliseres det ikke, i motsetning til celecoxib, og har derfor en veldig lang varighet av handling.
Effekter
Mavacoxib (ATCvet QM01AH92) har smertestillende, betennelsesdempende og febernedsettende egenskaper. Effektene skyldes selektiv inhibering av cyklooksygenase-2 og dermed prostaglandinsyntese. På grunn av den veldig lange halveringstiden har den en langvarig effekt.
Indikasjoner
For behandling av smerte og betennelse assosiert med degenerativ leddsykdom hos hunder når kontinuerlig behandling i mer enn en måned er indikert.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Dosering er basert på kroppsvekt. Mavacoxib administreres umiddelbart før eller under hovedfôringen. Det kan ikke brukes daglig. To uker etter administrasjon av de første dose, gis en ny dose, deretter en gang i måneden. Maksimal behandlingsvarighet er 6.5 måneder, og mavacoxib kan derfor gis opptil syv ganger. Den har en veldig lang halveringstid på opptil 39 dager (i sjeldne tilfeller opptil 80 dager) og trenger derfor bare å gis en gang i måneden. Dette representerer en fordel når det gjelder overholdelse av terapi.
Kontraindikasjoner
Mavacoxib er kontraindisert ved overfølsomhet (inkludert til sulfonamider), gastrointestinale lidelser, blod koagulasjonsforstyrrelser, enteropatier med blod- eller proteintap, nedsatt nyre- eller leverfunksjon, kongestiv hjerte svikt, i avl, drektige eller ammende dyr. Det må ikke administreres sammen med glukokortikoider og NSAIDs. Se stoffetiketten for fullstendige forholdsregler.
Interaksjoner
økt skadevirkninger (f.eks. gastrointestinale magesår) kan forventes samtidig administrasjon of glukokortikoider eller NSAIDs. Annen interaksjoner er mulig med antikoagulantia og annen sterk proteinbinding narkotika. Siden mavacoxib er effektivt i 1-2 måneder etter administrasjon, bør man være oppmerksom på risikoen for interaksjoner i løpet av denne perioden. Derfor bør ikke andre NSAIDs gis innen 1 måned etter siste administrering av mavacoxib.
Skadevirkninger
Mulig skadevirkninger inkludere oppkast, diaré, nedsatt matlyst, blodig diaré, tjære avføring, apati og nedsatt nyrefunksjon. I sjeldne tilfeller er magesår rapportert. I tilfelle en overdose, er symptomene primært av fordøyelseskanalen.
