Produkter
Naloxegol er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Moventig, USA: Movantik). Den ble godkjent i mange land i 2015.
Struktur og egenskaper
Naloxegol (C34H53NEI11, Mr = 651.8 g / mol) er et pegylert derivat av nalokson. Den eksisterer som naloxegoloxalate, en hvit pulver som er svært løselig i Vann.
Effekter
Naloxegol (ATC A06AH03) er en antagonist ved perifere μ-opioidreseptorer, som avskaffer effekten av opioider i tarmen for å motvirke forstoppelse. På grunn av pegylering blir det et substrat av P-glykoprotein. Passiv diffusjon over membraner reduseres og naloxegol krysser ikke blod-hjerne sperre inn i sentralen nervesystemet. Dermed har naloxegol ingen effekt på de smertestillende effektene av samtidig administrering opioider. Den har en halveringstid på 6 til 11 timer.
Indikasjoner
For behandling av forstoppelse forårsaket av opioider.
Dosering
I henhold til forskrivningsinformasjonen. tabletter tas en gang daglig om morgenen på en tom mage minst 30 minutter før eller 2 timer etter frokost.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Tarmhindring
- Kombinasjon med sterke CYP3A4-hemmere.
Ytterligere forholdsregler bør overholdes i kreft pasienter. Fullstendige detaljer finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Naloxegol er et substrat av CYP3A4. Sterke CYP3A4-hemmere kan føre til en relevant økning i biotilgjengelighet og er derfor kontraindisert.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere magesmerter, diaré, kvalme, hodepineog flatulens.
