Nikotin: Medikamenteffekter, bivirkninger, dosering og bruk

Produkter

Nikotin er kommersielt tilgjengelig i form av tyggegummi, pastiller, sublingual tabletter, depotplaster, oral spray og inhalator (Nicorette, Nicotinell, generiske legemidler). Den første nikotin erstatningsprodukt ble godkjent i mange land i 1978.

Struktur og egenskaper

Nikotin (C10H14N2, Mr = 162.2 g / mol) eksisterer som en fargeløs til brunaktig, tyktflytende, hygroskopisk, flyktig væske som er løselig i Vann. Det er et -metylpyrrolidin- og pyridinderivat og brukes som en ren-enantiomer. Nikotin er et naturlig alkaloid som finnes i tobakkplanten (,) av natthadefamilien. Noen av narkotika inneholder nikotinresinat, et kompleks av nikotin med en svak kationbytter.

Effekter

Nikotin (ATC N07BA01) har psykoaktive, stimulerende, aktivator-, avslappende og angstdempende egenskaper. Det fremmer våkenhet og konsentrasjon. Dens effekter skyldes delvis binding til nikotin acetylkolin reseptorer og økt frigjøring av nevrotransmittere som dopamin og serotonin i det sentrale nervesystemet. Nikotin administreres som en del av røyking seponering for å redusere abstinenssymptomer. Det øker sannsynligheten for å slutte røyking helt. Farmakokinetikken til nikotinerstatningsprodukter er forskjellig fra sigaretter. Nikotin beveger seg mye saktere fra produktene gjennom det orale slimhinne or hud til handlingsstedet i hjerne. Plasmakonsentrasjonen er lavere og effekten varer lenger. Når røkt, kommer nikotin raskt inn i sirkulasjon og sentralt nervesystemet fra lungene i høye konsentrasjoner.

Indikasjoner

Å støtte røyking opphør hos nikotinavhengige røykere. For å redusere vanedannende atferd og sigarettbruk ved å redusere abstinenssymptomer.

Dosering

I følge Røykeguiden. Dosering er basert på nikotinavhengighet. Mot slutten av behandlingen, nikotinet dose reduseres gradvis og til slutt avvikles erstatningsproduktene helt. Ulike doseringsformer er tilgjengelige for forskjellige behov og typer røykere:

Tyggegummi Klassisk doseringsform, enkel å bruke etter behov
Transdermale flekker Kontinuerlig langtidseffekt (24 timer), diskret og enkel påføring
Munnspray Rask handling begynner etter 1 minutt
inhalator Håndtering som en sigarett, holder hendene opptatt
pastiller, sublingual tabletter. Diskret og enkel administrasjon

Misbruk

Nikotinerstatningsprodukter kan i prinsippet misbrukes som sentralstimulerende midler og rusmidler. På grunn av forskjeller i farmakokinetikk er imidlertid potensialet for avhengighet lavere.

Kontraindikasjoner

  • Ikke-røyker
  • Barn under 12 år
  • Graviditet og amming

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

innånding av sigarettrøyk induserer det metabolske isoenzymet CYP1A2. Når røyking avsluttes, opphører denne induksjonen, og plasmakonsentrasjonen av CYP1A2-substrater kan økes (f.eks. teofyllin, klozapin, ropinirol).

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere hodepine, hikke, hoste, irritasjon av oral og svelget slimhinne, og gastrointestinalt ubehag. Rettsmidler må oppbevares utilgjengelig for barn. Nikotin er en kraftig gift som kan forårsake død selv i små doser. Det dødelige dose for en voksen er ca 1 mg per kilo kroppsvekt. Nikotininntak med erstatningsprodukter er langt mindre skadelig for Helse enn røyking. Imidlertid er det bevis i den vitenskapelige litteraturen om at nikotin i seg selv også kan være aktivt som kreftfremkallende, for eksempel på grunn av dannelsen av tilsvarende metabolitter (f.eks. Suzuki et al., 2018; Stepanov et al., 2009; Campain, 2004 ). Derfor bør erstatningspreparatene bare brukes i den foreskrevne bruksvarigheten.