Produkter
Ospemifene er kommersielt tilgjengelig i tablettform (Osphena). Den ble godkjent i USA i februar 2013. Den er ennå ikke registrert i mange land.
Struktur og egenskaper
Ospemifen (C24H23ClO2, Mr = 378.9 g / mol) eksisterer som en hvit krystallinsk pulver som er uløselig i Vann. Det er et trifenyletylenderivat og har en ikke-steroider struktur. Ospemifene er en metabolitt av toremifen og har en lignende struktur som tamoxifen og toremifene.
Effekter
Ospemifene er en agonist og antagonist ved østrogenreseptoren. På endometrium, det har østrogenagonistiske effekter.
Indikasjoner
For behandling av smerte under samleie (dyspareuni) pga menopause assosiert med vaginal atrofi.
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas en gang daglig sammen med et måltid.
Kontraindikasjoner
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Ospemifen metaboliseres av CYP3A4, CYP2C9 og CYP2C19 og har høy proteinbinding. Tilsvarende medikament-medikament interaksjoner er mulig. Ospemifene skal ikke kombineres med andre SERMer.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer rødming, utflod, muskler kramperog økt svette. Som med andre østrogenmidler, alvorlige bivirkninger som endometrie kreft, venøs tromboseog hjerneslag er sjelden mulig.
