Produkter
Palbociclib ble godkjent i kapselform i USA i 2015, i EU i 2016 og i mange land i 2017 (Ibrance).
Struktur og egenskaper
Palbociclib (C24H29N7O2, Mr = 447.5 g / mol) er et pyridopyrimidin og eksisterer som gul til oransje pulver.
Effekter
Palbociclib (ATC L01XE33) har antitumor og antiproliferative egenskaper. Effektene skyldes selektiv og reversibel hemming av syklinavhengige kinaser (CDK) 4 og 6, enzymer involvert i cellesyklusen, celleproliferasjon, DNA-replikasjon og cellevekst. Palbociclib hemmer overgangen fra G1 til S-fase av cellesyklusen. Den har en lang halveringstid på omtrent 29 timer.
Indikasjoner
For behandling av hormonreseptor-positiv og HER2-negativ avansert eller metastatisk brystkreft i kombinasjon med fulvestrant hos endokrine forbehandlede pre / peri- (kombinert med LHRH-analoger) eller postmenopausale kvinner.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Kapsler tas en gang daglig sammen med mat (terapisyklus på 21 dager, 7 dager fri).
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Palbociclib biotransformeres overveiende av CYP3A og SULT2A1, og tilsvarende legemiddel interaksjoner er mulig.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer nøytropeni, leukopeni, infeksjon, tretthet, kvalme, anemi, stomatitt, trombocytopeni, diaré, håravfall, oppkastnedsatt appetitt og utslett.
