Produkter
Paliperidon er kommersielt tilgjengelig som vedvarende frigjøring tabletter (Invega, generisk) og som suspensjon med langvarig frigjøring for intramuskulær injeksjon (Xeplion, Trevicta, generisk). Den har blitt godkjent i mange land siden 2008.
Struktur og egenskaper
Paliperidon (C23H27FN4O3, Mr = 426.5 g / mol) eksisterer som et racemat og er praktisk talt uløselig i Vann. Det tilhører gruppen benzisoksazoler. Paliperidon tilsvarer 9-hydroksyrisperidon, den aktive metabolitten av risperidon (Risperdal) og skiller seg fra moderforbindelsen bare i en hydroksylgruppe. I retard suspensjonen er den til stede som paliperidonpalmitat.
Effekter
Paliperidon (ATC N05AX13) har antipsykotiske egenskaper. Effektene skyldes antagonisme ved dopamin D2 reseptorer og serotonin 5HT2A reseptorer. I motsetning til risperidon, paliperidon krever ikke aktivering av CYP2D6 og har derfor et lavere potensial for legemiddel interaksjoner og interindividuelle forskjeller i metabolisme.
Indikasjoner
For behandling av schizofreni.
Dosering
I følge faglig informasjon. tabletter tas en gang daglig og alltid på samme tid på dagen, uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
- Overfølsomhet (inkludert til risperidon).
- Parkinsons sykdom
- Lewy kropps demens
Fullstendige detaljer om forholdsregler og interaksjoner finnes i stoffetiketten.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere hodepinemotorisk uro, døsighet, tretthet, sløvhet, svimmelhet, ekstrapyramidale lidelser, rask puls, uro, forstoppelse, kvalme, tremor, dyspepsi, oppkast, tørr munn, lavt blodtrykkog vektøkning.
