Itrakonazol: effekter, bruksområder og risikoer

Det systemiske soppdrepende medikamentet itrakonazol brukes til å behandle soppsykdommer. Legemidlet kan administreres både oralt og intravenøst.

Hva er itrakonazol?

Det systemiske soppdrepende medikamentet itrakonazol brukes til å behandle soppsykdommer. Legemidlet kan administreres både oralt og intravenøst. Itraconazole er navnet gitt til et aktivt stoff som tilhører den antisvampgruppen triazol. Den brukes til behandling av soppinfeksjoner forårsaket av forskjellige patogener. Disse inkluderer dermatofytter (filamentøse sopp), muggsopp og gjær. I Europa har itrakonazol blitt godkjent siden tidlig på 1990-tallet. Det soppdrepende stoffet er tilgjengelig som en oral oppløsning og i kapselform. Den aktive ingrediensen representerer en blanding av fire diastereomerer. Itrakonazol, som andre soppdrepende, har egenskapen til å handle utelukkende mot visse typer sopp. I Tyskland er det soppdrepende middel reseptbelagt.

Farmakologisk effekt

Itrakonazol er et medlem av gruppen av triazoler og imidazoler. Den positive effekten av det aktive stoffet er basert på det faktum at det hemmer veksten av sopp. På denne måten forhindrer det multiplikasjonen deres, som leger kaller fungistatisk effekt. Itrakonazol tilhører de mer moderne triazolene og imidazolene. Som et resultat har det soppdrepende middel visse fordeler i forhold til eldre preparater som ketokonazol. Virkningsvarigheten for itrakonazol er lengre enn for ketokonazol. i tillegg leveren-skadelige bivirkninger av stoffet er betydelig lavere. Den antifungale effekten av legemidlet oppnås ved å redusere ergosterolsyntese i soppcellene. Ergosterol utgjør en komponent av cellemembran det er viktig for å overleve. Itrakonazol anses å være effektivt mot sopparter som gjær, som inkluderer Candida albicans og Cryptococcus neoformans, dermatofytter som Epidermophyton floccosum, Histoplasma spp., Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatidis, Fonsecaea sppium. og Paracoccidioides brasiliensis. I motsetning er det soppdrepende middelet ineffektivt mot sopparter som Fusarium spp, Zygomycota, Scopulariopsis spp og Scedosporium spp. Halveringstiden for itrakonazol avhenger av dose samt varigheten av legemiddelinntaket. I tilfelle av en singel administrasjon på 100 milligram, er det 15 timer. I tilfelle av en singel dose på 400 milligram, er halveringstiden 25 timer, og når det gjelder 400 milligram itrakonazol om dagen i løpet av en 14-dagers periode, er halveringstiden 42 timer. Mesteparten av absorpsjon av det soppdrepende legemidlet forekommer i tarmen.

Legemiddelbruk og påføring

Itrakonazol administreres for behandling av forskjellige soppinfeksjoner på hud. Disse kan være sopp hud infeksjoner forårsaket av dermatofytter, hornhinneinfeksjoner forårsaket av mugg, gjærinfeksjoner eller Kleienpilzflechte. Videre kan itrakonazol brukes til å behandle soppinfeksjoner i skjeden hvis disse er forårsaket av gjær og bruk av andre aktive stoffer ikke har oppnådd terapeutisk suksess. Videre onychomycoses (soppinfeksjoner i negler) kan behandles ved hjelp av itrakonazol. Systematisk soppsykdommer er et annet bruksområde for det soppdrepende middel. I dette tilfellet, det skadelige patogener spredt seg gjennom organismen via blodbanen. Hos mennesker som har gjennomgått beinmarg transplantasjon eller som lider av sykdommer i blod-å danne beinmarg celler, kan den profylaktiske bruken av itrakonazol forhindre utvikling av mykose. En typisk mykose er for eksempel trost. I dette tilfellet munn og hals er smittet med gjærsopp. Imidlertid pasienter som lider av AIDS eller som må ta immunsuppressive kan også dra nytte av administrasjon av itrakonazol. Itrakonazol brukes også når standardbehandling av soppinfeksjoner forårsaket av kryptokokk gjærsopp med narkotika slik som flucytosin or amfotericin B mislykkes. Disse sykdommene påvirker hovedsakelig ryggmarg og hjerne. Itrakonazol kan administreres oralt eller intravenøst. Som regel administreres det antimykotiske stoffet i form av kapsler. Inntaket av dem foregår en eller to ganger om dagen umiddelbart etter et måltid.

Risiko og bivirkninger

Inntak av itrakonazol kan føre til uønskede bivirkninger. Imidlertid forekommer disse bivirkningene ikke automatisk hos alle pasienter. Ofte manifesterer de seg i form av flatulens, magesmerter, diaré, kvalme, hodepine, rhinitt, en bihulebetennelse (bihulebetennelse), luftveisinfeksjoner eller hudutslett. Snarere sjelden inkluderer bivirkninger serumsyke, blodplatemangel, blod kalium mangel, nervøs dysfunksjon, mangel på hvite blodlegemer, synsforstyrrelser som dobbeltsyn, svimmelhet, hørselstap, ringer i ørene, Lungeødem, Stevens-Johnson syndrom, håravfallelveblest, kløe, foto, hyppig urinering, erektil dysfunksjonmenstruasjons uregelmessigheter, og muskler og leddsmerter. Det er også noen kontraindikasjoner mot itrakonazol. For eksempel må pasienten ikke lide av overfølsomhet overfor det soppdrepende medikamentet. I tillegg brytes mange aktive ingredienser saktere ned i leveren når itrakonazol tas. Dette kan føre til økte bivirkninger. Av denne grunn bør ikke itrakonazol tas sammen med mizolastin, astemizol, pimozid, kinidin, terfenadin, dofetilide, og cisaprid. Det samme gjelder triazolam, lovastatin, midazolamog simvastatin. Hvis pasienten lider av leveren or nyre funksjonsforstyrrelser, kan ta itrakonazol ytterligere forverre hans tilstand. Av denne grunn må legemidlet administreres under streng medisinsk tilsyn. I løpet av graviditetbør bruk av itrakonazol unngås. Unntak er bare tillatt hvis moren er i livsfare. Selv hos barn, administrasjon av det soppdrepende middelet anses kun tillatt i unntakstilfeller. Samtidig administrering av itrakonazol og narkotika slik som rifabutin, fenytoin or rifampicin bør unngås, da disse preparatene svekker den positive effekten av det soppdrepende stoffet. Administrasjonen av erytromycin, klaritromycin, ritonavir og indinavirderimot øker effekten og bivirkningene av itrakonazol. Fordi antacida (syrebindende midler) reduserer itrakonazol absorpsjon inn i kroppen, anbefales det å ta dem to timer senere.