Produkter
Ponatinib er kommersielt tilgjengelig i filmdrasjert tablettform (Iclusig). Den ble godkjent i EU i 2013 og i mange land i 2014.
Struktur og egenskaper
Ponatinib (C29H27F3N6O, M.r = 532.6 g / mol) er tilstede i medikamentet som ponatinibhydroklorid, et hvitt til gult pulver hvem sin Vann løselighet avtar med økende pH. Det er et fluorinert imidazopyridazin, et piperazin- og benzdamidderivat. Trippelbåndet er en spesiell funksjon.
Effekter
Ponatinib (ATC L01XE24) har antiproliferative og selektive cytostatiske egenskaper. Effektene skyldes høyaffinitetsbinding til BCR-ABL-kinase og inhibering av celleproliferasjon. Ponatinib er også effektivt mot mutante varianter av kinasen (spesielt T315I-mutasjon) og kan derfor brukes i tilfeller av resistens mot andre BCR-ABL-hemmere. Ponatinib har en lang halveringstid på ca. 22 timer.
Indikasjoner
- Kronisk myeloid leukemi (for motstand eller intoleranse mot dasatinib or nilotinib, for en T315I-mutasjon).
- Philadelphia kromosom-positiv akutt lymfoblast leukemi (for motstand eller intoleranse mot dasatinib, for en T315I-mutasjon).
Dosering
I følge faglig informasjon. Legemidlet tas en gang om dagen, uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Ponatinib metaboliseres av CYP3A4 og tilsvarende legemiddel interaksjoner med CYP-hemmere og induktorer er mulig. Narkotika som øker gastrisk pH kan redusere biotilgjengelighet (for eksempel PPI).
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger redusert antall blodplater, utslett, tørt hudog magesmerter. Alvorlig mulig skadevirkninger inkluderer arteriell trombose og leveren toksisitet.
