Fenytoin er et medikament i antikonvulsiv medikamentklasse. Avhengig av bruken, fenytoin er også klassifisert som et antiarytmisk middel.
Hva er fenytoin?
Antikonvulsiva brukes til å hemme impulser i CNS for å forhindre begynnende anfall. Fenytoin er et medikament som primært brukes til å behandle epilepsi. Imidlertid brukes stoffet også til behandling av hjertearytmier. Fenytoin ble først syntetisert i 1908 av kjemikeren og universitetslektoren Heinrich Biltz. For dette formålet oppvarmet Biltz benzil og urea. Etter en omorganisering av benzilsyren ble fenytoin dannet. I Europa selges fenytoin under varenavnene Phenhydan, Zentropil eller Epanutin. Generisk versjoner er også tilgjengelig. Fenytoin er et hydantoinderivat. Hydantoiner er mettede heterosykliske forbindelser og er i seg selv et derivat av imidazoler. De biotilgjengelighet av fenytoin er bra. Legemidlet metaboliseres i leveren. Denne metaboliseringen er dose-avhengig og stoffets halveringstid er således variabel. Fenytoin utskilles hovedsakelig av nyre.
Farmakologiske effekter
Fenytoin-blokker natrium kanaler på kroppens celler. Blokkering av kanalene og forsinket utvinning etter eksitering av cellene forhindrer rask tilstrømning av natrium ioner. Tilstrømningen av natrium i celler utløser handlingspotensialer. Når natriumtilstrømning forhindres, stiger ikke handlingspotensialene like raskt, for en ting. For en annen varer handlingspotensialene i kortere tid. I tillegg til redusert tilstrømning av natriumioner, er det samtidig en økt utstrømning av kalium ioner. Dermed øker stimulusterskelen. For en handlingspotensial for å bli utløst, må en mye sterkere stimulans treffe målcellen. Membranpotensialet stabiliseres dermed av fenytoin. Imidlertid, i motsetning til mange andre antiarytmika narkotika, fenytoin påvirker ikke AV-ledning ved hjerte.
Medisinsk anvendelse og bruk
Fenytoin brukes primært til behandling av epilepsi. Det er egnet som kontinuerlig behandling for enkle og komplekse fokale anfall. Fokale anfall stammer fra et bestemt område i hjerne og påvirker alltid bare den ene siden av hjernen. De kan manifesteres av muskeltraktingprikkende følelser, følelser av varme, nummenhet, lysglimt foran øynene, eller svimmelhet. Pasienter med komplekse fokale anfall mister ofte bevisstheten. Fenytoin administreres også til primær generalisert tonic-kloniske epileptiske anfall. Disse epileptiske anfallene kalles også grand mal-anfall. For status epilepticus er fenytoin også godkjent for intravenøs administrasjon. Status epilepticus refererer til epileptiske anfall som varer veldig lenge. Beslagene kan også forekomme i en serie, hvor intervallet mellom hvert anfall er så kort at den berørte personen ikke gjenvinner bevisstheten. Avhengig av alvorlighetsgraden kan status epilepticus føre til alvorlig skade og i verste fall kan være dødelig. Ved generaliserte anfall av fraværstype, såkalte petit mal-anfall, er fenytoin ineffektiv. I unntakstilfeller brukes fenytoin også til å behandle nevrogen smerte forhold. På grunn av bivirkningene som kan oppstå under terapi med fenytoin brukes stoffet bare her hvis det er annet terapeutisk målinger ikke er effektive. Fenytoin brukes også til å behandle ventrikulær takykardi (rask hjerterytme). Ventrikkel takykardi er en hjertearytmi som har sitt utspring i ventriklene. Ventrikkel takykardi er en nødsituasjon som vanligvis oppstår etter digitalis rus. Digitalis glykosider brukes til å behandle hjerte sykdom. Ved overdosering kan de føre til livstruende hjertearytmier.
Risiko og bivirkninger
En typisk bivirkning av fenytoin er bradykardi. Bradykardi er en hjerte hastighet på mindre enn 60 slag per minutt. Denne bremsingen av hjerterytmen kan være veldig farlig, og det er grunnen til at fenytoin bare gis under nøye tilsyn. Andre bivirkninger inkluderer nedsatt motor samordning med skjelving eller gangforstyrrelser, nystagmus, svimmelhetog tannkjøttvekst. Anemi blir også observert oftere. Videre kan osteomalasi oppstå. I osteomalacia, den bein mykgjøre tilstand er assosiert med kjedelig smerte og økt risiko for brudd. Pasienter som tar fenytoin kan også utvikle en akne-Liker hudutslett. På samme måte, hår vekst utover det normale kan forekomme i ellers hårløse områder. Hår veksten kan være lokalisert eller kan påvirke hele kroppen, unntatt håndflatene og fotsålene. Skadevirkninger kan også manifestere seg på et mentalt nivå. Dermed perseptuelle forstyrrelser og forstyrrelser i minne kan forekomme. Disse forstyrrelsene i intellektuell ytelse ledsages ofte av tretthet og hodepine. Fenytoin samhandler ofte med andre narkotika. Dermed økes handlingsnivået med antihistaminer, antibiotika, benzodiazepiner, antidepressiva, visse anestetika, antireumatiske narkotikaog protonpumpehemmere. Effekten av fenytoin reduseres med alkohol, karbamazepin, primidonog fenobarbital. Orale antikoagulantia, p-piller, trisyklisk antidepressiva, verapamilog kortikosteroider er mindre effektive i kombinasjon med fenytoin. Kontraindikasjoner for bruk av fenytoin inkluderer leveren sykdom, graviditet, beinmarg sykdom, hjertesvikt, høyere grad AV-blokkering av hjertet, og syk sinus syndrom.
