Kinoloner representerer en egen klasse av antibiotika. De har alle den samme grunnleggende kjemiske strukturen, som er avledet fra kinolin. En rekke forskjellige kinoloner kan produseres ved å bytte substituenter på nitrogen-holdig ringsystem.
Hva er kinoloner?
Kinoloner representerer en egen klasse av antibiotika. De har et bredt spekter av applikasjoner mot mange typer bakterie. Kinoloner har som grunnleggende struktur a nitrogen-holdig ringsystem avledet fra kinolin. Ringsystemet er sammensatt av en benzen ring og en pyridinring. I kinolonene er det også en karboksylsyregruppe og en karbonylgruppe på nitrogen-holdig pyridinring. Forskjellige substituenter er festet til benzen ring og nitrogenatom i pyridinringen. I utgangspunktet virker kinolonene ved å hemme det bakterielle enzymet gyrase. De fluorokinoloner hemmer også bakterievekst via en annen biokjemisk vei, selv om dette ennå ikke er fullstendig belyst. På grunn av den utvidede handlingen av fluorokinoloner, de har et bredt spekter av applikasjoner mot mange typer bakterie. Den aktive ingrediensen nalidixinsyre, som ikke lenger brukes, fungerer som utgangsstoff for syntesen av kinolonene. Nalidiksyre produseres i sin tur også syntetisk. Alternativt har de ikke-fluorholdige kinolonene en piperazinring på det passende sted. Handlingsspekteret til kinoloner er veldig bredt. Det er både begrensende og bredt og intensivt fungerende representanter for denne klassen av aktive ingredienser. Den grunnleggende mekanismen for antibakteriell virkning er den samme for alle kinoloner. Bare substituentene bestemmer intensiteten og selektiviteten til deres innflytelse.
Farmakologisk virkning
Den antibakterielle virkningen av kinoloner er basert på inhibering av bakteriell gyrase. Gyrase er et enzym som bare finnes i bakterie. Det sørger for despiralisering og gjenoppretting av DNA-spiralstrukturen. Bare i despiralisert tilstand kan den genetiske koden til bakterielt DNA leses og oversettes til proteiner. Imidlertid, når gyrase er blokkert, er ikke prosessen med DNA-avvikling lenger aktiv. DNA kan ikke lenger leses ordentlig, med det resultat at bakterievekst inhiberes. Eksisterende bakterier dør så sakte. I tilfelle av fluorokinoloner, er det en ekstra mekanisme som fører til vekstinhibering av mange bakteriestammer. Imidlertid er denne prosessen ennå ikke fullstendig belyst. Substituentene bestemmer styrke av effekten og samtidig hvilke bakterier som bekjempes. Noen kinoloner har sin effekt hovedsakelig på gram-positive bakterier, andre på gram-negative bakterier. I tillegg til kinoloner som har et bredt spekter av aktivitet mot mange typer bakterier, finnes det også kinoloner med et svært begrenset aktivitetsspekter. Siden gyrase bare finnes i bakterier, kan kinoloner bare behandle bakterielle infeksjoner. De har ingen effekt mot sopp og virus.
Medisinsk anvendelse og bruk
Kinoloner brukes til å bekjempe bakterielle infeksjoner. For å bestemme hvilken antibiotika i denne klassen av agenter lover de beste sjansene for kur, må bakterietypen først bestemmes. Dette er fordi ikke alle kinolon er effektiv mot hver bakterie. Dette faktum gir opphav til de forskjellige bruksområdene. De narkotika kan brukes på forskjellige måter. De kan tas oralt som tabletter, kapsler eller i form av juice, eller de kan injiseres som en infusjonsoppløsning. Alle kinoloner er effektive i urinveiene og nyre infeksjoner. De narkotika Norfloxacin eller pipemidsyre kan brukes til urinveisinfeksjoner. Norfloksacin er også effektiv mot seksuelt overførbar sykdom gonoré (gonoré). Narkotika slik som enoksacin kan også brukes til luftveier, lunge or hud infeksjoner. Dopet levofloxacin har et enda bredere spekter av applikasjoner. I tillegg til urinveis- og luftveisinfeksjoner, kan den også brukes til infeksjoner i hud, bløtvev og øyne. De to stoffene ofloksacin og ciprofloxacin dekker det bredeste spekteret av applikasjoner. Søknadene inkluderer nyre, urin vei, luftveier or hud infeksjoner, samt anvendelse i bein og leddinfeksjoner, infeksjoner i fordøyelseskanalen, galleblære, øre, nese og hals og øyne. I tillegg, ciprofloxacin kan også brukes i sepsis (blod forgiftning), anthrax or cystisk fibrose (cystisk fibrose) hos barn. Fluorokinoloner absorberes veldig godt av kroppens vev, så de blir raskt funnet overalt i organismen. Derfor kan fluorokinoloner brukes til å bekjempe infeksjoner som er vanskelige å nå med andre legemidler, for eksempel bein eller prostata infeksjoner.
Risiko og bivirkninger
Kinoloner samhandler med andre legemidler, enten reduserer effekten eller fører til bivirkninger. For eksempel reduseres effektiviteten til kinoloner med toverdige kalsium or magnesium salter og ved antacida fordi de danner komplekser sammen. Når det brukes sammen med antireumatiske midler og steroider, kan uro oppstå. Videre kan forskjellige bivirkninger oppstå ved bruk av legemidlene. Kvalme og oppkast blir observert. Diaré og magesmerter er mindre vanlige. Nevrologiske lidelser som økt spenning, rastløshet, søvnløshet, svimmelhet eller enda hallusinasjoner kan også forekomme i sjeldne tilfeller. Under behandling med kinoloner er det økt følsomhet for solstråling. Soling eller sol i høy høyde er kontraindisert under kinolon terapi. Studier indikerer også brusk skadelige egenskaper til kinoloner. Hjertearytmier er også mulig på grunn av forstyrrelser i ledningen av eksitasjon. Svært sjeldne bivirkninger inkluderer endring av blod antall og allergiske reaksjoner. Kinoloner må ikke brukes under graviditet og amming. Det samme gjelder applikasjonen hos barn og ungdom. En kontraindikasjon er også tilstede i hjernespasmer, alvorlige nyreinsuffisienseller hjertearytmier.
