Produkter
Pralatrexate er kommersielt tilgjengelig som en infusjonsvæske (Folotyn). Den har blitt godkjent i mange land siden 2013.
Struktur og egenskaper
Pralatrexat (C23H23N7O5, Mr = 477.5 g / mol) er a folsyre analog og eksisterer som et racemat. Det er et hvitt til gult stoff som er løselig i Vann.
Effekter
Pralatrexate (ATC L01BA05) har cytotoksiske egenskaper og reduserer tumorvekst. Effektene skyldes konkurransehemming av dihydrofolatreduktase og folylpolyglutamylsyntetase. Dette resulterer i tømming av tymidin og annet molekyler ansvarlig for overføring av singel karbon molekyler. DNA-syntese blir avbrutt, noe som fører til celledød. Pralatrexat akkumuleres selektivt i tumorceller ved å bli tatt opp via Reduced Folate Carrier Type 1 (RFC-1). Dette proteinet er overuttrykt i tumorceller. De Virkningsmekanismen er egentlig det samme som for metotreksat.
Indikasjoner
For behandling av voksne med perifer T-celle lymfom hvis sykdom har utviklet seg etter minst en tidligere behandling.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Legemidlet administreres som en intravenøs infusjon.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Pralatrexat interagerer ikke med CYP450-isozymer. Det er en svak hemmer av OATP1B1, MRP2 og MRP3. Et annet samspill er beskrevet med probenecid.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer betennelse i det orale slimhinne, trombocytopeni, kvalme, anemi, tretthet, nøytropeni, neseblod, oppkastog forstoppelse.
