Riociguat

Produkter

Riociguat er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Adempas). Det ble godkjent i mange land i 2013. Riociguat er den første aktive ingrediensen fra denne gruppen narkotika.

Struktur og egenskaper

Riociguat (C₂₀H₁₉FN₈O₂, M_r = 422.4 g / mol) eksisterer som et hvitt til gult, krystallinsk, ikke-hygroskopisk stoff som er lite oppløselig i Vann.

Effekter

Riociguat (ATC C01DX) har vasodilaterende, antihypertensive og antiproliferative egenskaper. Det forbedrer seg nitrogenoksid (NO) binding til løselig guanylatsyklase (sGC) og stimulerer i tillegg guanylatsyklase direkte, uavhengig av NO. Dette fører til økt dannelse av cGMP i vaskulær glatt muskulatur.

Indikasjoner

• Kronisk tromboembolisk lunge hypertensjon (CTEPH).
• Lungearteriell hypertensjon (PAH, ikke i alle land).

Dosering

I følge faglig informasjon. De tabletter tas tre ganger om dagen, uavhengig av måltider. De dose økes sakte med intervaller på to uker hver og justeres individuelt.

Kontraindikasjoner

• overfølsomhet
• Graviditet og amming
• Kombinasjon med visse andre medisiner

Fullstendige detaljer om forholdsregler og interaksjoner finnes i stoffetiketten.

Interaksjoner

Riociguat metaboliseres av CYP450 isoenzymer (CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8, CYP2J2) og er et substrat for P-glykoprotein og BCRP. Tilsvarende farmakokinetisk legemiddel interaksjoner er mulig. Samtidig administrasjon av nitrater, INGEN givere, fosfodiesterase-5-hemmere, og ikke-spesifikke fosfodiesterasehemmere er kontraindisert fordi de potenserer effekten og skadevirkninger av riociguat.

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere hodepine, svimmelhet, dyspepsi, perifert ødem, lavt blodtrykkog kvalme. Riociguat kan øke risikoen for blødning.