Produkter
Saxagliptin er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Onglyza). Det ble godkjent i mange land etter sitagliptin (Januvia) og vildagliptin (Galvus) som den tredje aktive ingrediensen fra gliptinkonsernet i februar 3. Siden 2010, to ekstra kombinasjonsprodukter med metformin har blitt registrert (Duoglyze, Kombiglyze XR). Kombiglyze XR kom inn på markedet i februar 2013. I 2017 kom en kombinasjon med dapagliflozin ble løslatt (Qtern). Qtrilmet er en fast-dose kombinasjon med metformin og dapagliflozin.
Struktur og egenskaper
Saxagliptin (C18H25N3O2, Mr = 315.41 g / mol) er tilstede i narkotika som saksagliptinhydroklorid, en hvit til svakt gul eller brun krystallinsk pulver som er lite løselig i Vann.
Effekter
Saxagliptin (ATC A10BH03) har antidiabetiske egenskaper. Effektene skyldes selektiv og konkurransedyktig hemming av dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). Saxagliptin fremmer insulin syntese og frigjøring fra betaceller i bukspyttkjertelen, forbedrer betacellens følsomhet for glukoseog øker opptaket i vev. Det reduserer glukagon sekresjon fra alfaceller, noe som resulterer i redusert glukose produksjon i leveren se også under Gliptins.
Indikasjoner
Som monoterapi eller i kombinasjon med andre antidiabetika for behandling av type 2 diabetes mellitus.
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas en gang daglig og uavhengig av måltider (monoterapi).
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Saxagliptin metaboliseres av CYP3A4 / 5. Tilsvarende interaksjoner med CYP-hemmere og induktorer er mulig.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer forkjølelse, urinveisinfeksjoner, gastroenteritt, bihulebetennelse, hodepine, oppkastog ødem. Som andre gliptiner kan saksagliptin sjelden forårsake pankreatitt.
