Sorivudine: Effekter, bruksområder og risikoer

Sorivudine er et medisinsk medikament som ble utviklet i Japan for å behandle herpes. Sorivudine ble markedsført under handelsnavnet Usevir og har ikke vært tilgjengelig siden en narkotikaskandale drepte flere mennesker i Japan. Det fikk ikke engang godkjenning i Europa, så stoffet måtte ikke trekkes ut av markedet.

Hva er sorivudin?

Sorivudine ble utviklet på begynnelsen av 1990-tallet av det japanske farmasøytiske selskapet Nippon Shoji. Legemidlet ble brukt til å behandle herpes infeksjoner og fungerte som et virostatisk middel. Dette refererer til narkotika som hemmer multiplikasjonen av virus og dermed muliggjøre behandling av Smittsomme sykdommer. Sorivudin er effektivt mot infeksjoner forårsaket av herpes simpleks type 1 virus. Det ble også indikert for Epstein-Barr virus (ofte kalt EBV eller HHV4). Sorivudin er beskrevet i kjemi og farmakologi med molekylformelen C 11 - H 13 - Br - N 2 - O 6 og har en moral masse på 349.13 g / mol. Etter at Usevir, det viktigste preparatet som inneholder sorivudin, forårsaket en nasjonal narkotikaskandale i 1994, ble stoffet trukket ut av markedet. Det har siden vært utilgjengelig over hele verden som et medikament og har ingen bruk i humanmedisin.

Farmakologisk virkning

Sorivudin oppnår sin aktivitet mot herpes og Epstein-Barr-virus ved å hemme enzymet dihydropyrimidin dehydrogenase (DPD). Dette er blant annet ansvarlig for nedbrytningen av forskjellige pyrimidiner og fluorouracil. Fluorouracil, ofte også kalt 5-FU eller 5-fluoruracil, er et cellegift. Som sådan administreres den som en del av en omfattende kjemoterapi diett for å behandle ulike kreftformer. På grunn av hemming av DPD forårsaket av sorivudin, blir nedbrytningen av fluorouracil gjort umulig eller redusert betydelig, noe som kan være dødelig under visse omstendigheter. Det er derfor massive interaksjoner mellom sorivudin og fluorouracil. Sorivudin selv brytes ned i kroppen av bromovinyluracil. Nedbrytingsprosessen er således stort sett den samme som for det antivirale medikamentet brivudin, som fortsatt er godkjent som et medikament.

Medisinsk anvendelse og bruk

Sorivudin ble administrert og produsert for behandling av herpes. Legemidlet Usevir ble indikert for å behandle infeksjoner med herpes zoster (helvetesild) Eller herpes simplex type 1. Epstein-Barr-virus kan også behandles med sorivudin. Det ble bare tatt muntlig i form av filmbelagt tabletter. Preparater som inneholder sorivudin var underlagt farmasøytiske og reseptbelagte krav i Japan. Sorivudine ble trukket ut av markedet etter en narkotikaskandale i Japan. På grunn av stoffets virkemåte døde totalt 16 pasienter i 1994 etter å ha tatt sorivudin fordi de hadde blitt behandlet på forhånd med fluorouracil. Dette var mulig fordi Nippon Shoji, produsenten av sorivudin, ga unøyaktige opplysninger til de ansvarlige Helse departementet under godkjenningsprosessen. Dette var fordi det allerede var dødsfall forårsaket av den kjente interaksjonen mellom fluorouracil og sorivudin da legemiddeltestene som kreves på forhånd, ble utført. Fordi produsenten ikke klarte å videresende den nødvendige informasjonen etter at testfasen var fullført, ble sorivudin godkjent. Ingen indikasjoner på dødelig interaksjon ble gitt, noe som resulterte i mange samtidig administrasjoner med fluorouracil.

Risiko og bivirkninger

Sorivudin bør ikke tas hvis det er kjent intoleranse eller allergi mot stoffet. Disse kan manifestere seg som massive hud reaksjoner som kløe, rødhet eller utslett. Legemidlet kan også forårsake hodepine og generell ubehag som en uønsket bivirkning. Gastrointestinale klager er også tenkelige. Sorivudine fører til massiv interaksjoner med fluorouracil, som nedbrytning av kreft stoffet er hemmet av sorivudin. Dette kan være dødelig under visse omstendigheter. Fra et medisinsk synspunkt er dette en kontraindikasjon, slik at kombinert administrasjon av fluorouracil og sorivudin må unngås.