Tadalafil

Produkter

Tadalafil er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Cialis, Adcirca, generiske legemidler). Den har blitt godkjent i mange land siden 2004. Generiske stoffer ble registrert i 2016 og kom på markedet i 2019. Denne artikkelen er relatert til erektil dysfunksjon behandling.

Struktur og egenskaper

Tadalafil (C22H19N3O4, Mr = 389.4 g / mol) eksisterer som en hvit pulver som er praktisk talt uløselig i Vann.

Effekter

Tadalafil (ATC G04BE08) har vasodilaterende og antihypertensive egenskaper. Det fører til avslapping av glatt muskel i corpus cavernosum og en økning i blod strømme til penis under seksuell stimulering. Effektene skyldes hemming av cGMP-spesifikk fosfodiesterase type 5 (PDE-5), noe som fører til en økning i cGMP, som formidler disse effektene som en andre messenger av nitrogenoksid (NEI). Tadalafil, i motsetning til andre fosfodiesterase-5-hemmere, har en lang halveringstid på omtrent 17.5 timer.

Indikasjon

For behandling av erektil dysfunksjon hos menn. Tadalafil er også godkjent for behandling av lungearterial hypertensjon og er registrert i noen land for behandling av godartet prostatahyperplasi (i mange land siden 2013).

Dosering

Ifølge produktresuméet. tabletter tas 30 minutter til maksimalt 36 timer før seksuell aktivitet. Inntaket er maksimalt en gang om dagen. Ved regelmessig behov, daglig inntak av en lavere dose 2.5 til 5 mg er også mulig. Administrasjon er uavhengig av måltider.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Samtidig behandling med nitrater, INGEN givere, eller amylnitritt.
  • Alvorlig leverfunksjon
  • Visse hjerte- og karsykdommer

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Tadalafil er et substrat av CYP3A4. Tilsvarende stoff interaksjoner med CYP-hemmere og induktorer er mulig. Tadalafil potenserer de antihypertensive effektene av nitrater, INGEN givere, og amylnitritt og bør ikke administreres samtidig. Terapi med antihypertensiva kan også føre til økt reduksjon i blod press.

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere hodepine, dyspepsi, rødming, Muskelsmerte, ryggsmertersvimmelhet, ubehag i underlivet og tett nese. Andre bivirkninger inkluderer lavt blodtrykk, kardiovaskulær sykdom og synsforstyrrelser.