Produkter
Telaprevir er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Incivo). Det ble godkjent i mange land i 2011.
Struktur og egenskaper
Telaprevir (C36H53N7O6, Mr = 679.8 g / mol) er et peptidomimetisk middel og et ketoamid. Den eksisterer som en hvit krystallinsk pulver som er lite løselig i Vann. Telaprevir omdannes i kroppen til -diastereomeren VRT-127394, som er mer aktiv enn moderforbindelsen.
Effekter
Telaprevir (ATC J05AE11) er antiviralt. Effektene skyldes selektiv, kovalent og reversibel inhibering av NS3 / 4A serinprotease, som spiller en viktig rolle i viral modning og dermed viral replikasjon. Proteasen omdanner HCV-polyproteinet til det modne ikke-strukturelle proteiner NS4A, NS4B, NS5A og NS5B.
Indikasjoner
I kombinasjon med peginterferon alfa og ribavirin for behandling av genotype 1 kronisk hepatitt C hos voksne pasienter med kompensert leveren sykdom.
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas hver 8. time med et måltid.
Kontraindikasjoner
Terapi er kontraindisert ved overfølsomhet, under graviditet, i kombinasjon med smale terapeutiske CYP3A-substrater, og sterke CYP-induktorer. For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Telaprevir er et substrat og en hemmer av CYP3A og av P-glykoprotein. Tilsvarende medikament-medikament interaksjoner er mulig (se ovenfor).
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere anemi, utslett, trombocytopeni, lymfopeni, kløe og kvalme. Sjelden, alvorlig og livstruende hud reaksjoner skjedde under behandlingen.
