Produkter
Trametinib ble godkjent i form av filmbelagt tabletter i USA i 2013, i EU i 2014 og i mange land i 2016 (Mekinist).
Struktur og egenskaper
Trametinib (C26H23END5O4, Mr = 615.4 g / mol) er et pyridin og et pyrimidinderivat. Det er tilstede i legemiddelproduktet som trametinib-dimetylsulfoksid, et hvitt pulver som er praktisk talt uløselig i Vann.
Effekter
Trametinib (ATC L01XE25) har antitumor- og antiproliferative egenskaper. Effektene skyldes hemming av MEK-kinaser 1 og 2 (mitogenaktivert ekstracellulær signalregulert kinase). MEK-kinaser fosfoliseres og aktiveres av mutante V600 BRAF-kinaser (MAP-kinasesignalvei). Trametinib har en lang halveringstid mellom 3 og 5 dager.
Indikasjoner
I kombinasjon med dabrafenib for behandling av voksne pasienter med unresectable eller metastatisk melanom med BRAF V600-mutasjonen (V600E / K).
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter er opptatt fasten en gang daglig, minst 1 time før eller to timer etter et måltid.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger kombinasjonsterapi inkluderer feber, tretthet, kvalme, hodepine, lav kroppstemperatur, diaré, utslett, leddsmerter, hypertensjon, oppkastog hoste.
