Virkestoffet trimetoprim er et antibiotika som tilhører kategorien diaminopyrimidiner. Legemidlet brukes til behandling av infeksjoner forårsaket av bakterie. Legemidlet trimetoprim brukes spesielt ofte til behandling av cystitt hos kvinnelige pasienter. Som regel tas stoffet om morgenen og kvelden etter måltidene. I dette tilfellet er gjennomsnittet varigheten av behandlingen er mellom tre og fem dager.
Hva er trimetoprim?
Legemidlet brukes til behandling av infeksjoner forårsaket av bakterie. Trimethoprim er et aktivt stoff fra gruppen av antibiotika og brukes i mange tilfeller i kombinasjon med stoffet sulfametoksazol. De mulige uønskede bivirkningene er lik de som noen ganger oppstår med andre typer antibiotika. Svært ofte, for eksempel symptomer som kvalme og oppkast, feber og diaré, samt forstyrrelser av blod telle, vises i løpet av terapi. Den aktive ingrediensen trimetoprim er vanligvis tilgjengelig på markedet i tablettform og som en flytende sirup. Det selges også såkalte generiske stoffer. Fra et kjemisk synspunkt er stoffet trimetoprim trimetoksybenzylpyrimidin. Den har en jeksel masse på 290.3 gram per mol. Stoffet er hvitt til gulaktig pulver og viser lav løselighet i Vann.
Farmakologisk virkning
Legemidlet trimetoprim er primært preget av en bakteriostatisk effekt. Dette er fordi stoffet hemmer den såkalte dihydrofolatreduktasen, slik at metabolismen av folsyre er svekket i Gram-negativ og Gram-positiv bakterie. Hvis stoffet brukes alene og ikke i kombinasjon med andre aktive ingredienser, ukompliserte urinveisinfeksjoner eller øvre luftveier infeksjoner er ofte årsaken. I utgangspunktet svekker stoffet trimetoprim dihydrofolatreduktasen av bakterier. I denne prosessen omdannes dihydrofolsyre til tetrahydrofolsyre. Tetrahydrofolinsyre spiller en viktig rolle for bakteriecellene som et substrat som er nødvendig for dannelsen av tymidin og puriner. Hvis disse spesielle DNA-byggesteinene ikke er tilstede, svekkes veksten av bakterieceller. I denne sammenheng har trimetoprim vanligvis bare mindre effekter på dihydrofolatreduktase hos mennesker. I prinsippet strekker aktivitetsspekteret til stoffet trimetoprim til et stort antall gram-positive så vel som gram-negative patogener. Det skal imidlertid bemerkes at motstand mot antibiotika utvikler seg ganske raskt i løpet av terapi med trimetoprim alene. Når det administreres oralt, absorberes stoffet trimetoprim relativt raskt. Cirka to timer etter administrasjonnår det aktive stoffet sitt høyeste konsentrasjon i serumet. Halveringstiden er omtrent tolv timer. Legemidlet trimetoprim metaboliseres hepatisk og utskilles deretter via nyre. Derfor er det viktig å merke seg at metabolitter av stoffet kan akkumuleres i nærvær av nedsatt nyrefunksjon.
Medisinsk bruk og anvendelse
Legemidlet trimetoprim brukes relativt sjelden som en del av monoterapi. I stedet brukes det vanligvis sammen med stoffet cotrimoxazole som en såkalt fast kombinasjon, ved å bruke den aktive ingrediensen sulfamethoxazole. Hvis trimetoprim kombineres med det aktive stoffet sulfametoksazol, utvides det mulige bruksområdet. Stoffet sulfametoksazol tilhører kategorien sulfonamid. I kombinasjon med trimetoprim er behandling av Toxoplasma gondii eller Pneumocystis jirovecii mulig. Samtidig utvides imidlertid spekteret av potensielle bivirkninger. Kombinasjonen av de aktive ingrediensene trimetoprim og sulfametoksazol er kjent som cotrimoxazole. Denne forbindelsen er også egnet for eksempel for behandling av den autoimmune sykdommen granulomatose med polyangiitt. Pneumocystis lungebetennelse er en spesiell indikasjon. I dette tilfellet må cotrimoxazol tas i høye doser over lengre tid. I sammenheng med monoterapi, er administrasjon av trimetoprim er mulig, for eksempel i ukomplisert cystitt og for forebygging av tilbakevendende urinveisinfeksjoner hos barn. I prinsippet er imidlertid monoterapi med den aktive ingrediensen trimetoprim gjenstand for kritisk debatt.
Risiko og bivirkninger
I løpet av terapi med medikamentet trimetoprim eller kombinasjonspreparater som inneholder dette aktive stoffet, er forskjellige uønskede bivirkninger og klager mulig. Disse forekommer med varierende frekvens og varierer avhengig av det enkelte tilfelle. I de fleste tilfeller er trimetoprim et godt tolerert preparat. I noen tilfeller oppstår imidlertid gastrointestinale plager. Kløende eksantem er også mulig. I sjeldne tilfeller hemmer stoffet den viktige dihydrofolatreduktasen hos mennesker, noe som resulterer i mangel på tetrahydrofolsyre. Dette forstyrrer hematopoiesis, noe som resulterer i anemi, trombocytopeni, eller leukopeni. I tillegg opplever noen pasienter utslett på hud, noen ganger forbundet med kløe. Mer sjelden, alvorlig hud irritasjoner eller Lyells syndrom oppstår. Aseptisk hjernehinnebetennelse er også mulig i løpet av å ta trimetoprim. Pasienter lider noen ganger av feber og blod teller forstyrrelser er sett. Svært sjelden, fototoksiske reaksjoner og betennelse i bukspyttkjertelen skje. Legemidlet trimetoprim samhandler med noen stoffer og bør derfor ikke tas samtidig med dem. Disse inkluderer for eksempel antidiabetika, p-piller, diuretika, ciklosporin og indometacin. Hvis symptomer oppstår under behandlingen, kontakt lege umiddelbart.
