Produkter
Venlafaksin er kommersielt tilgjengelig i tablettform og kapselform med langvarig frigjøring. I tillegg til den originale Efexor ER (USA: Effexor XR), generisk versjoner er også tilgjengelige. Den aktive ingrediensen ble godkjent i mange land i 1997.
Struktur og egenskaper
Venlafaksin (C17H27NEI2, Mr= 277.4 g / mol) er et bicyklisk fenyletylamin- og cykloheksanolderivat som er strukturelt nært beslektet med tramadol (Tramal, generiske legemidler). Det eksisterer som et racemate og som venlafaksin hydroklorid, en hvit krystallinsk pulver som er løselig i Vann. Venlafaxin omdannes av CYP2D6 til hovedmetabolitten desvenlafaxin (= O-desmetylvenlafaksin), som også er aktiv. Metabolitten markedsføres også i USA (Pristiq).
Effekter
Venlafaxine (ATC N06AX16) har antidepressant eiendommer. Effektene er forsinket, oppstår etter en til fire uker, og skyldes selektiv hemming av gjenopptaket av serotonin og noradrenalin inn i det presynaptiske nevronet. Gjenopptak av dopamin er bare mildt hemmet. Venlafaxine, i motsetning til andre antidepressiva, binder seg ikke til alfa-adreneseptorer, muskarin eller histamin reseptorer, er ikke antikolinerg og er ikke en MAO-hemmer. Halveringstiden er 5 timer for venlafaksin og 11 timer for metabolitten desvenlafaxin.
Indikasjoner
For behandling av depresjon, angst og panikkforstyrrelser:
- Major depresjon, behandling og tilbakefallsprofylakse.
- Generalisert angstlidelse
- Sosial angstlidelse (sosial fobi)
- Panikklidelse med eller uten agorafobi.
Off-label, stoffet brukes til andre klager (for eksempel rødme, kronisk smerte). Det er imidlertid ikke godkjent for dette av myndighetene.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Doseringsformene med langvarig frigjøring tas vanligvis en gang daglig på samme tid på dagen og med et måltid. Dose justeringer gjøres gradvis krypende inn eller ut. Legemidlet bør ikke avbrytes brått fordi seponeringsreaksjoner kan oppstå.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Barn og ungdom under 18 år
- Behandling med MAO-hemmere
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Venlafaxin metaboliseres av CYP2D6 og i mindre grad av CYP3A4. Venlafaxine har et høyt potensial for interaksjon og mange medikamenter interaksjoner er mulig, for eksempel med MAO-hemmere, serotonerg narkotika (serotonin syndrom) og sentralt virkende medisiner.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere kvalme, tørr munn, hodepine, døsighet, søvnløshetog svetting. Venlafaxin anses å tolereres bedre enn eldre antidepressiva fordi det er mer selektivt.
